索玛鲁肽

• 中文名称：

  索玛鲁肽，糖尿病的血糖控制

• 英文名称：

  Semaglutide

• CAS：910463-68-2

• 其它信息：纯度：＞99% | 包装信息：1g/;10g/;100g

索马鲁肽为 GLP-1 类似物，与人 GLP-1 有 94%同源性。本品由酵母发酵产生肽链。索马鲁肽的长效机制是基于对结构的修饰，索马鲁肽在第 8 位修改为 α- 氨基异丁酸，用来增加稳定作用，避免被DPP-4 酶降解。此外，通过结构修饰，把肽链第 26位的赖氨酸位置连接上 18 碳脂肪二酸侧链，相比C16 的利拉鲁肽，增长的碳链对白蛋白的亲和力增强 5~6 倍，与白蛋白结合，增大了本品的分子量，避免快速被肾脏清除并防止代谢性降解，延长体内半衰期。

并把 34 位的赖氨酸替换成精氨酸，以确保26位C 18 侧链的稳定性。因此，本品半衰期长达1周，本品为预充式笔，含量 2 mg∶1.5 mL。索马鲁肽为 GLP-1 受体激动剂，结合且激活GLP-1 受体，通过介导 GLP-1 受体，以葡萄糖依赖的方式，刺激胰岛素分泌，并降低胰高血糖素分泌。此外，血糖降低也与餐后初始阶段延迟胃排空有关。