4-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸;蓓萨罗汀;
Lg 1069;Targretin;Bexarotene;Targretyn;Bexaroten;
外观与性状:
白色固体
密度:
1.042 g/cm3
沸点:
489.7ºC at 760 mmHg
熔点:
230-231ºC
闪点:
229.5ºC
1.类维生素A激动剂。该品可选择性地结合并激活视黄酸类X受体亚型(RXRa,RXRβ,RXRγ)。RXR可与多种受体,如维A受体(RXR)、维生素D受体、甲状腺素受体形成异二聚体。用作皮肤损害的局部治疗,用于患有顽固性早期皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者,或用于其他治疗无效的淋巴瘤患者。2.本品可选择性地结合并激活视黄酸类(ritinoid)X受体亚型.RXR可与多种受体[如维8酸受体(RAR)、维生素D受体、甲状腺素受体以及过氧化物酶体增生物激活受体(PPAR)]形成异二聚体.这些受体一旦被激活可控制基因表达,控制细胞分化和增生.在体外试验中,本品可抑制某些肿瘤细胞系的生长;在动物模型体内试验中,本品可诱使乳腺瘤消退.两项开放性研究显示,本品对早期及晚期难治性皮肤T-细胞淋巴瘤有效.临床用于口服治疗顽固性皮肤T-细胞淋巴瘤的皮肤症状,其生物利用度较高.
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