蓓萨罗丁

蓓萨罗丁

中文名称蓓萨罗丁
中文同义词贝沙罗汀D4;蓓萨罗丁(4-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸);蓓萨罗丁(贝沙罗丁);4-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸;蓓萨罗丁;贝沙罗汀;蓓萨罗汀;蓓萨罗丁(标准品)
英文名称Bexarotene
英文同义词LG 69;RO 26-4455;Targret;Bexarotene(4-[1-(5,6,7,8-Tetrahydro-3,5,5,8,8-pentaMethyl-2-naphthalenyl)ethenyl]benzoic acid;Bexarotene, Free;Bexarotenecas;Bexarotene (Targretin Targrexin);Bexarotene(LGD-1069)
CAS号153559-49-0
分子式C24H28O2
分子量348.48
EINECS号
相关类别科研试剂;小分子抑制剂,天然产物;杂环类;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;有机化合物;细胞生物学试剂;其他类;医药原料药
Mol文件153559-49-0.mol
结构式蓓萨罗丁 结构式

蓓萨罗丁 性质

熔点230-231°C
沸点489.7±44.0 °C(Predicted)
密度1.042
RTECS号DH6834830
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO和乙醇
酸度系数(pKa)4.08±0.10(Predicted)
形态白色粉末
颜色白色至米色
最大波长(λmax)264nm(MeOH)(lit.)
Merck14,1194
稳定性DMSO或乙醇溶液可在-20°下稳定储存1周。
InChIKeyNAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N

蓓萨罗丁 用途与合成方法

  1. 蓓萨罗丁对肺和乳腺肿瘤具有抑制作用,副作用是高甘油三酯血症和高胆固醇血症。
  2. 研究人员利用临床相关的溶剂体系对喷雾化蓓萨罗丁的配方进行了优化修改。
  3. 优化制剂对肺鳞癌和肺腺癌小鼠模型均有较好的化学预防作用,且不会引起明显的毒性症状,也不会增加血浆内甘油三酯或胆固醇浓度。
  4. 雾化蓓萨罗丁可均匀分布于小鼠肺实质中,并通过增加肿瘤浸润T细胞的数量来调节体内微环境。
  5. 肺癌细胞株RNA测序显示,蓓萨罗丁可调控癌症的多种通路。
Bexarotene (Targretin, LGD1069) 是一种维甲酸,特定选择性作用于维甲酸X受体,用作口服的抗肿瘤药,治疗皮肤T细胞淋巴瘤。
TargetValue
RXR

在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene(1 mM和10 mM)处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶,但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。 在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene(1 mM和10 mM)处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶,但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。

在动物模型中,Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成,毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中,Bexarotene抑制浸润前乳腺病变,如增生和癌的发展。
用途 
类维生素A激动剂

安全信息

WGK Germany3
海关编码29163990
毒害物质数据153559-49-0(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/11XW15355949002蓓萨罗丁153559-49-0250MG546元
2024/11/11XW15355949001蓓萨罗丁153559-49-050MG141元
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对溴甲基苯甲酸 3,5-二甲基苯甲酸 对甲基苯甲酸 邻甲基苯甲酸 对氯甲基苯甲酸 贝沙罗汀杂质 阿尼芬净 8-氮鸟嘌呤 维拉佐酮 蓓萨罗丁中间体6 4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸甲酯 贝沙罗汀杂质8 BexaroteneImpurity9 BEXAROTENEIMPURITY4 BEXAROTENEIMPURITY1 BexaroteneImpurity10 BEXAROTENEIMPURITY2 BEXAROTENEIMPURITY3 贝沙罗汀
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