比卡鲁胺

比卡鲁胺用途与合成方法比卡鲁胺溶解性在二甲基甲酰胺中易溶；在四氢呋喃中溶解；在乙酸乙酯、甲醇中略溶；在水中不溶。高效液相色谱法测定比卡鲁胺片的含量采用SHIMADZUCLC-ODS(150mm×6.0mm,5μ)色谱柱,以0.1%磷酸二氢钾溶液-乙腈(50:50)为流动相,272nm波长处检测.结果:比卡鲁胺在0.05mg*ml-1～0.20mg.ml-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率为99.5%,RSD=0.9%(n=9).结论:本方法简便、准确度好、精确度高.比卡鲁胺片比卡鲁胺片是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竟争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合，本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，并进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长；可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线用药。用量用法：成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童：本品禁用于儿童。肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积（见注意事项）。注意事项：本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌和药物相互作用）。妊娠和哺乳：本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。不良反应本品的药理作用引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。肝功改变（转氨酶水平升高，黄疸）已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者极少出现肝功能衰竭，且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。（见注意事项）。在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用（临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%）。这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。心血管系统：心衰消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统：呼吸困难。泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。血液学：贫血。皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体得增加、体重减轻。躯干：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。禁忌症：禁用于妇女和儿童。不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。化学性质从1：1(体积比)的乙酸乙酯和石油醚中结晶，熔点191～193℃。用途V1服抗雄激素药。为前列腺癌治疗药物，用于治疗晚期前列腺癌。用途抗雄激素类药。生产方法2-甲基丙烯酸甲酯(I)环氧化得到环氧化物(Ⅱ)，再和对氟苯硫酚在氢化钠作用下反应，生成化合物(Ⅲ)，接着氧化为化合物(Ⅳ)。然后水解为酸(V)，用氯化亚砜氯化为酰氯(VI)。最后和3-三氟甲基-4-氰基苯胺(Ⅶ)缩合，得到产物。