二氟尼柳,Diflunisal
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二氟尼柳99% CAS号:22494-42-4 零售100g/袋

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更新日期 2024-04-28

产品详情

中文名称:二氟尼柳英文名称:Diflunisal
CAS:22494-42-4保存条件: 2-8℃保存
纯度规格: 99%产品类别: 科研原料
中文名称: 二氟尼柳英文名称: Diflunisal
CAS: 22494-42-4保存条件: 2-8°C
纯度规格: 99%产品类别: 医药中间体
2024-04-28 二氟尼柳 Diflunisal 100g/RMB;1000g/RMB;10000g/RMB 2-8℃保存 99% 科研原料
中文名二氟尼柳
英文名diflunisal
中文别名5-(2,4-二氟苯基)水杨酸 | 二氟苯水杨酸 | 氟苯水杨酸 | 2’,4’-二氟-4-羟基-[1,1’-联苯]-3-羧酸 | 5-(2,4-二氟苯基)水杨酸
英文别名更多

 二氟尼柳生物活性

描述Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。
相关类别
研究领域 >> 炎症/免疫
靶点

COX

体内研究向大鼠施用递增剂量的二氟尼柳表明剂量对二氟尼柳的药代动力学的影响非常复杂。二氟尼柳的血浆浓度随时间呈指数下降,尽管半衰期随着剂量的增加而增加。当剂量从3mg / kg增加至10mg / kg时,CLP显着降低,然后在10至60mg / kg的剂量范围内保持相对恒定。已显示二氟尼柳与大鼠血浆蛋白高度结合并且依赖于浓度。未结合的二氟尼柳的比例在5至300μg/ mL的浓度范围内增加约10倍[1]。 Diflunisal口服后表现出活性,其效力比阿司匹林高约25倍,约为glafenine的3倍,是zomepirac的2倍[2]。
溶解度
体外:

DMSO:50 mg / mL(199.84 mM;需要超声波)

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(9.99 mM);澄清溶液2.逐个加入各溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥2.5mg/ mL(9.99mM);明确解决方案
储备液1 mM3.9968 mL19.9840 mL39.9680 mL5 mM0.7994 mL3.9968 mL7.9936 mL10 mM0.3997 mL1.9984 mL3.9968 mL
动物实验大鼠[1]对于剂量依赖性的研究,通过注射给予二氟尼柳,剂量为3,10,30和60mg / kg(1.5,5,15和30mg / mL给药溶液,在0.1M NaHCO 3中)。输注研究包括推注注射二氟尼柳,然后立即以恒定速率输注7小时。输注研究中包括七组大鼠。使用的负荷剂量为2,3,5,10,25,50和80 mg / kg,相应的输注速度分别为3,4.5,9,18,36,72和144μg/ min(0.576 mL / hr,7不同的给药溶液:在0.1M NaHCO 3中的0.31,0.47,0.94,1.88,3.75,7.5和15mg / mL。在适当的时间连续收集血液样品用于剂量依赖性研究,但是每小时收集用于输注研究。通过离心血样立即获得血浆,并用乙腈提取,然后冷冻(-20℃)直至测定[1]。
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESO=C(C1=CC(C2=CC=C(F)C=C2F)=CC=C1O)O
参考文献

[1]. Lin JH, et al. Dose-dependent pharmacokinetics of diflunisal in rats: dual effects of protein binding and metabolism. J Pharmacol Exp Ther. 1985 Nov;235(2):402-6.

[2]. Winter CA, et al. Analgesic activity of diflunisal [MK-647; 5-(2,4-difluorophenyl)salicylic acid] in rats with hyperalgesia induced by Freund's adjuvant. J Pharmacol Exp Ther. 1979 Dec;211(3):678-85.

[3]. Cappon GD, et al. Relationship between cyclooxygenase 1 and 2 selective inhibitors and fetal development when administered to rats and rabbits during the sensitive periods for heart development and midline closure. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2003 Feb;68(1):47-56.

相关活性
小分子
N-乙酰对氨基酚 | 乙酰水杨酸 | 必理通 | (20s)人参皂苷 Rg3 | 人参皂苷CK | 黄腐酚 | 布洛芬 | 双氯芬酸 | NS-398(COX-2抑制剂) | 美洛昔康 | 氟芬那酸 | 表儿茶素(EC) | 水杨酸 | 酮洛芬 | 萘普生

 二氟尼柳物理化学性质

密度1.4±0.1 g/cm3
沸点386.9±42.0 °C at 760 mmHg
熔点32-36 °C
分子式C13H8F2O3
分子量250.198
闪点187.8±27.9 °C
精确质量250.044144
PSA57.53000
LogP4.44
外观性状白色固体
蒸汽压0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率1.601
储存条件Refrigerator
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:4

6.拓扑分子极性表面积57.5

7.重原子数量:18

8.表面电荷:0

9.复杂度:311

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1


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公司简介

武汉东康源科技有限公司位于九省通衢的武汉市,是华中地区专业从事化工原料的研发及销售的高科技产业型公司。 公司拥有自己的研发基地,配备了先进的生产设备和高效精密的检测仪器、 拥有完整、科学、质量管理体系。并不断致力于技术创新,产品创新和管理创新,以高新技术及卓越创新的优质服务赢得了高校机关、科研单位、药厂商、质检部门、环保企业、化工生产、农业生产、食品相关等行业的广大用户的信任。从而确保我们的产品在同行业中具备超强的竞争力。 公司具备独立的进出口经营权和优秀的销售团队。在所有员工的勤力努力下为公司打开了广阔的市场。公司的产品畅销全国各地并远销到欧美,东南亚和非洲等国家及地区,赢得广大客户的一致认可和好评。 “诚信为本,服务至上;康源出品,必属精品”。诚信经营,让客户满意是我们一贯的宗旨;追求品质,为客户提供高质量的产品是我们义不容辞的责任。欢迎广大客户惠顾。
成立日期 2013-04-26 (12年) 注册资本 1000万
员工人数 10-50人 年营业额 ¥ 1000万-5000万
主营行业 有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药 经营模式 贸易
  • 武汉东康源科技有限公司
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  • 公司成立:12年
  • 注册资本:1000万
  • 企业类型:贸易商
  • 主营产品:雌二醇,异烟肼,氯霉素,格尔德霉素,雌酚酮,尿嘧啶,红霉素,氟康唑等
  • 公司地址:江夏区纸坊街
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