盐酸伊立替康三水合物,Irinotecan hydrochloride trihydrate
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盐酸伊立替康三水合物

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发货地 陕西
更新日期 2024-04-29

产品详情

中文名称:盐酸伊立替康三水合物英文名称:Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS:136572-09-3纯度规格: 99%
产品类别: 有机化工原料
2024-04-29 盐酸伊立替康三水合物 Irinotecan hydrochloride trihydrate 25KG/RMB 99% 有机化工原料
中文名盐酸伊立替康三水合物
英文名Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
中文别名盐酸依立替康三水合物 | 伊立替康盐酸盐三水合物 | (+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羟基-9-[(4-派啶基派啶) 羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮盐酸盐 | 盐酸伊立替康 | 盐酸依立替康
英文别名更多

 盐酸伊立替康三水合物生物活性

描述Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
研究领域 >> 癌症
靶点

Topoisomerase I

体外研究伊立替康盐酸盐三水合物是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长,IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM,并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,IC50为1.3μM[3]。
体内研究伊立替康(CPT-11,5mg / kg)在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长,并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而,伊立替康(10 mg / kg)对ip的生长没有影响[1]。伊立替康(CPT-11,100-300mg / kg,ip)显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康(125mg / kg)加TSP-1(10mg) / kg /天或伊立替康(150 mg / kg)联合使用TSP-1(每天20 mg / kg)几乎同样有效,分别抑制肿瘤生长84%和89%,两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。
细胞实验将指数生长的细胞接种在20cm 2培养皿中,每个细胞系具有细胞数(对于LoVo细胞为20,000,对于HT-29细胞为100,000)。 2天后,用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间(LoVo细胞24小时,HT-29细胞40小时)。用0.15M NaCl洗涤后,细胞在正常培养基中进一步生长两次,用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离,并在血细胞计数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比,负责50%生长抑制的药物浓度[2]。
动物实验伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药,连续两周每天5mg / kg,连续两周,然后休息7天,称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9%氯化钠溶液[1]。
参考文献

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.

[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.

[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.


关键字: 盐酸伊立替康三水合物;

公司简介

关于缔都 以创新与发展创造价值   缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!
成立日期 2016-08-09 (8年) 注册资本 1000.000000万
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 化学农药原药,食品与饲料添加剂,催化剂及助剂,有机原料,医药原料 经营模式 工厂
  • 陕西缔都医药化工有限公司
VIP 4年
  • 公司成立:8年
  • 注册资本:1000.000000万
  • 企业类型:有限责任公司
  • 主营产品:精细化工品,原料中间体的生产
  • 公司地址:陕西省渭南市蒲城县陈庄镇东鲁村
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