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多烯紫杉醇
【别名】多西紫杉醇,泰索帝,无水多烯紫杉醇,多烯紫杉醇 【外文名】Docetaxel, Taxotere 【CAS号】: 114977-28-5 【分子式】C43H53NO14 【分子量】807.8792 【 物理性状】:为白色结晶性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,丙酮,乙醚,苯等有机溶剂。 【 适应症】:乳腺癌和非小细胞癌。 多烯紫杉醇是以紫杉树中的化学物质为基础而合成出来的一种药物。药物作用机制与紫杉醇相似,即抑制微管(microtubules)的解聚,抑制细胞分裂。适用于局部晚期非小细胞性肺癌或转移性乳腺癌的治疗。
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紫杉醇是从红豆杉科红豆杉属植物的树皮中提取得到的二萜类化合物。是一种新型的微管稳定剂,具有独特抗癌活性,被美国国立癌症研究所认为是近15~20年来肿瘤化疗的最重要的进展。作为晚期卵巢癌的二线治疗药,至今已在40多个国家获准上市,并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃肠道癌及介入治疗后的血管再狭窄等治疗上显示了令人鼓舞的疗效。紫杉醇由于资源匮乏和水溶性低的问题而限制了它的临床应用。
多烯紫杉醇是在C4和C5位置上含有一个带有氧四环的紫杉烷环结构,并在C13位置上含有一个庞大的酯侧链。在其体外活性结构关系中显示C13酯侧链的特性和构型对于多烯紫杉醇体外抗微管蛋白活性是至关重要的。 多西紫杉醇对于多种肿瘤都具有抗癌活性,其中包括乳腺癌、非小细胞肺癌和其它恶性肿瘤(前列腺癌、食管癌以及头颈部恶性肿瘤)。研究表明多西紫杉醇很可能是治疗转移性乳腺癌最有效的单药之一。尤其显著的是,多烯紫杉醇可能是转移性乳腺癌治疗中最具活性的药物,是目前治疗晚期乳腺癌最有效的单剂化疗药,是目前发现的个且是唯一显示出疗效优于蒽环类的化疗药。
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