MGL-3196是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。
在功能测定中,MGL-3196对THR-β(EC50 =0.31μM)的THR-α选择性28倍(EC50 =3.74μM)。 MGL-3196显示大约30μM的IC20用于阻断hERG通道。 CYP3A4 / 5和CYP2C19的IC50>50μM,CYP2C9仅有弱抑制(约22μM)[1]。
MGL-3196在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分配量和清除率都很低。对于给予DIO小鼠口服的MGL-3196悬浮液,观察到暴露剂量成比例增加[1]。在用MGL-3196处理的动物中,胆固醇和肝脏大小减少,这继发于肝脏TG的减少。对MGL-3196治疗的动物的骨矿物质密度(BMD)或心脏或肾脏大小没有影响[1]。
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