托吡酯 中文同义词: 托佩马特;妥泰;托吡酯;妥吡酯;托吡酯(治癫痫);2,3,4,5-双-O-(1-甲基亚乙 基)-Β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯;2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-Β-吡喃果糖氨基磺酸酯;托 吡酯,2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-Β-D吡喃果糖氨基磺酸酯 英文名称: Topiramate CAS号: 97240-79-4 分子式: C12H21NO8S 分子量: 339.36 性状:托吡酯为白色晶体粉末,有苦味,易溶于碱性溶液中。 描述:是一种天然单糖荃右旋果糖硫化物,与非氨酯、拉莫三嗪、氨己烯酸是目前我国临 床应用较多的广谱抗癫痫药,可用于控制不同类型的癫痫,疗效及药动学好,但在儿童及 加量快时可致认知障碍及神经毒性,并易促发肾结石。 药代动力学: 托吡酯为白色晶体粉末,有苦味,易溶于碱性溶液中,饱和溶液pH值为6.3。口服后迅 速吸收,可在2~3小时(Tmax)后达到平均Cmax=1.5μg/ml。食物对托吡酯的生物利用度无显 著影响,口服后平均约吸收81%。有13%~17%的托吡酯与血浆蛋白平均表现分布容积为0.55~ 0.80L/kg。单次口服100~400mg时,呈线性药物代谢特性,肾功能正常的病人可在4~8天达 到稳态血浆浓度。口服50mg和100mg,每日2次,其平均T1/2约为21小时。口服100~400mg,每 日2次,同时服用苯妥英钠或卡马西平,则后两者血浆浓度随剂量增加而相应增高。因此对这 类病人均应密切注意不良反应,必要时监测药物血浆浓度。而苯妥英钠和卡马西平可降低托 酯血浓度,因此需 要根据疗效和不良反应调整药物剂量。丙戊酸盐不明显影响托吡酯血浆浓度。仅20%左右 托吡酯以原药代谢。并用抗癫痫药治疗时,约50%的托吡酯被药酶代谢。人体内产生的6种 托吡酯代谢产物,几乎均无抗惊厥活性。人体内原型托吡酯及其代谢产物约80%经肾清除。 口服50~100mg,每日2次,平均肾脏清除率约为18ml/分,肾功能受损或肝损伤病人的血浆清 除率和肾脏清除率降低,达到稳态血浆浓度的时间可能需10~15天。一般老年病人的血浆清除率无变化。 用途:用作抗惊厥药、抗癫痫药 。 包装:25KG纸板桶 标准:USP34 *********************** ***********************
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