923564-51-6

Navitoclax （ABT-263） 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，K我值小于 1 nM.

Navitoclax （ABT-263） 对大约一半的 PPTP 体外面板细胞系具有活性。面板中所有线条的 IC50中位数为 1.91 μM[1]。Navitoclax 与化疗药物联用可使大多数卵巢癌细胞系产生协同反应，并增强 SK-OV-3 和 IGROV-1 细胞系中的半胱天冬酶活化[2].

Navitoclax （100 mg/kg;口服;21 天处理） 增强 OSI-744 在体内的活性。作为单一药物，每天单独给予 100 mg/kg Navitoclax 没有显著的抗肿瘤活性，而每天给予 50 mg/kg 的 OSI-744 会在 21 天的处理期间导致显著的肿瘤停滞 （%TGI=52）。值得注意的是，Navitoclax 和 OSI-744 的组合连续 21 天每天服用可使 100% 接受处理的荷瘤小鼠产生 98% 的 TGI 和持久的肿瘤消退[3]。