aladdin 阿拉丁 K126255 特班布林 897016-82-9 98%

中文名：特班布林

英文名：Tirbanibulin

应用：

纯度：Moligand™，≥98%

货号：K126255

Cas号：897016-82-9

存储温度：-20°C储存

运输条件：超低温运输

产品介绍：

KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。KX2-391 是一种高选择性的Src 激酶抑制剂，IC50值为20 nM 。

KX2-391 是一种非ATP 竞争性Src抑制剂。KX2-391是第一种靶向Src激酶底物结合位点的抑制剂。KX2-391 抑制Src 催化的FAK、Shc、paxillin转磷酸化以及Src 激酶自磷酸化。KX2-391 对PDGFR、EGFR、JAK1、JAK2 和Lck 没有影响，证明其为选择性抑制剂。KX2-391还是一种微管蛋白聚合抑制剂，通过与异二聚体微管蛋白上特定的位点结合而起抑制作用。在细胞实验中，KX2-391在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F 细胞中显示出生长抑制作用，GI50 值分别为23 nM 和39 nM  。

由于Src 是细胞增殖、存活、迁移和侵袭的调节因子，KX2-391 针对各种实体瘤和许多白血病肿瘤是有效的。已经证实KX2-391抑制原发性肿瘤生长并抑制肿瘤转移。

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