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5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺

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KX2-391_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2021/6/1 8:09:37
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
中文同义词:5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺;TIRBANIBULIN;特班布林;替尼布林;化合物KX2-391
英文名称:KX2-391
英文同义词:KX 01;5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide;N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide;CS-234;KX2-391;KX2 391;KX2391;KX2-391 (KX01);Tirbanibulin, KX2-391;Tirbanibulin
CAS号:897016-82-9
分子式:C26H29N3O3
分子量:431.53
EINECS号:200-258-5
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;血管生成;标准品;Inhibitors
Mol文件:897016-82-9.mol
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 性质
沸点 680.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.169
酸度系数(pKa)14.73±0.46(Predicted)
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 用途与合成方法
生物活性KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
靶点
TargetValue
Src (HuH7)
(Cell-free assay)
9 nM(GI50)
Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay)
13 nM(GI50)
Src (Hep 3B)
(Cell-free assay)
26 nM(GI50)
Src (Hep G2)
(Cell-free assay)
60 nM(GI50)
体外研究

KX2-391是一种Src抑制剂,直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM),PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM),Hep3B (GI 50 = 26 nM),和HepG2 (GI 50 = 60 nM),四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。 KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞,比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估,在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。

体内研究在癌症的临床前动物模型中,口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长,并抑制转移。
安全信息
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S27005-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
KX2-391 (Tirbanibulin)
897016-82-95mg736.97元
2021/06/02S27005-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
KX2-391 (Tirbanibulin)
897016-82-910mM (1mL in DMSO)1312.75元
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