中文名:CC-930
英文名:CC-930
英文别名:TANZISERTIB|899805-25-5|CC-930|Tanzisertib [USAN]|CC-930(Tanzisertib)|CC 930|CHEMBL1950289|JNK-930; JNKI-1|JNK-930|CC930|M5O06306UO|Tanzisertib (USAN)|(1S,4r)-4-((9-((S)-tetrahydrofuran-3-yl)-8-((2,4,6-trifluorophenyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)cyclohexan
纯度:98%
货号:C126262
包装:100mg、10mg、25mg
Cas号:899805-25-5
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产品介绍:
Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。Background CC-930是一种强效的和选择性的JNK1/JNK2/JNK3抑制剂,IC50值分别为61 nM、7 nM 和6 nM。[1] JNK(c-Jun N末端激酶)属于原始鉴定的激酶。JNKs与c-Jun结合,然后磷酸化位于其转录激活域的Ser-63和Ser-73。JNKs属于MAPK家族,其包含十种由JNK1、JNK2和JNK3三种基因编码的亚型。JNKs是46 kD或55 kD蛋白,在应激刺激(如热休克、细胞因子和渗透性休克)中起重要作用。JNKs对细胞凋亡途径和T细胞分化也有应答,其通过位于激酶域Thr-Pro-Tyr基序中的苏氨酸和酪氨酸残基的双磷酸化而激活。JNKs修饰在细胞核或线粒体中起作用的许多蛋白的活性。JNKs激活下游分子,包括p53、c-jun、ELK1、Smad4和HSF1,并调节若干重要的细胞功能,如细胞生长、存活、分化和凋亡。 在针对所有JNK亚型的底物c-Jun磷酸化中,CC-930与ATP动力学竞争,Ki值为44±3 nm(JNK1)、6.2±0.6 nm,作用于JNK3的IC50值为5 nm。在3 (M 时,EGFR是被抑制超过50%的唯一非MAP激酶。在10 M时,CC-930对22个不同的非激酶酶类抑制不超过50%。 1 μM的 CC-930减少TGF β刺激的c-Jun的磷酸化,相当于成纤维细胞的临床相关浓度[ 3 ]。CC-930在TSK1模型中显示出强效的抗纤维化作用。CC-930剂量依赖性地减少TSK1小鼠皮下增厚达85±4%。CC-930对糖尿病自发性高血压大鼠(SHR)肾脏肥大、高血压、足细胞丢失、肾小球纤维化无影响。然而,CC-930减少糖尿病肾脏中CCL2 mRNA的水平。
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