TANZISERTIB
| 中文名称 | TANZISERTIB |
|---|---|
| 中文同义词 | CC-930盐酸盐;化合物TANZISERTIB;反-4-((9-((S)-四氢呋喃-3-基)-8-((2,4,6-三氟苯基)氨基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)环己醇;坦齐塞提卜(CC-930) |
| 英文名称 | CC 930 |
| 英文同义词 | CC930;CC-930;Tanzisertib;trans-4-[[9-[(3S)-Tetrahydro-3-furanyl]-8-[(2,4,6-trifluorophenyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]cyclohexanol;4-[[9-[(3s)-oxolan-3-yl]-8-(2,4,6-trifluoroanilino)purin-2-yl]amino]cyclohexan-1-ol;CC 930;MCC930;TANZISERTIB (CC-930) |
| CAS号 | 899805-25-5 |
| 分子式 | C21H23F3N6O2 |
| 分子量 | 448.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | MAPK |
| Mol文件 | 899805-25-5.mol |
| 结构式 |  |
TANZISERTIB 性质
| 沸点 | 626.4±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 15.05±0.40(Predicted) |
Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
| Target | Value |
|
JNK3
(Cell-free assay) | 0.006 μM |
|
JNK2
(Cell-free assay) | 0.007 μM |
|
JNK1
(Cell-free assay) | 0.061 μM |
人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后，CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成（IC50=1 μM）。CC-930在240 种激酶中，具有显著的选择性。其中，EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时，被抑制程度超过50%的非MAP激酶（IC50=0.38 μM）。浓度为10 μM时，CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著，在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢。
在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中，口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930，其体内TNFα的生成分别下降了23%和77%。CC-930在体内耐受良好，其作用与剂量成正比关系。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15495 | Tanzisertib | 1 mg | 454元 | |
| 2024/01/25 | HY-15495 | TANZISERTIB Tanzisertib | 899805-25-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |