ARV-771
英文名:ARV-771
货号:CCC25
CAS:1949837-12-0
分子式:C49H60ClN9O7S2
分子量:986.64
性状 : 固体
存储:Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
纯度:98%+ NMR HPLC
包装信息:10mg,500mg,1g,5g,10g+
用途:ARV-771 是 PROTAC 类的有效 BET 降解剂。对 BRD2, BRD3 和 BRD4 的 Kd 值分别为 4.7, 7.6 和 7.6 nM。
ARV-771是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术的小分子泛BET降解剂,与BET抑制相比,CRPC细胞模型的效力显着提高。 ARV-771有效降解22Rv1细胞中的BRD2/3/4,DC50小于5 nM。 c-MYC蛋白是BET蛋白的下游效应子。用ARV-771治疗导致c-MYC耗尽,IC 50小于1nM。 ARV-771对22Rv1,VCaP和LnCaP95细胞系显示出强烈的抗增殖作用。 ARV-771治疗对细胞形态具有显着影响,与细胞凋亡一致。在VCaP细胞中用10nM ARV-771处理后,FL-AR和AR-V7 mRNA下调。 ARV-771对VCaP细胞中的许多AR调节基因具有抗雄激素作用。
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