ARV-771
| 中文名称 | ARV-771 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物ARV-771;(2S,4R)-1-((2S)-2-(叔丁基)-15-((6S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-4,14-二氧代-6,10-二氧杂-3,13-二氮杂十五烷-1-OYL)-4-羟基-N-((S)-1-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苯基)乙基)吡咯烷-2-甲酰胺;ARV-771游离态 |
| 英文名称 | ARV-771 |
| 英文同义词 | ARV-771;ARV 771; ARV771;(2S,4R)-1-[(2S)-2-[[2-[3-[2-[[2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetyl]amino]ethoxy]propoxy]acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide;(2S,4R)-1-[(2S)-2-[[2-[3-[2-[[2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetyl]amino]ethoxy]propoxy]acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-;(2S,4R)-1-((2S)-2-(tert-butyl)-15-((6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-4,14-dioxo-6,10-dioxa-3,13-diazapentadecan-1-oyl)-4-hydroxy-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide;Epigenetic Reader Domain,ARV-771,ARV771,inhibit,ARV 771,PROTACs,Inhibitor |
| CAS号 | 1949837-12-0 |
| 分子式 | C49H60ClN9O7S2 |
| 分子量 | 986.65 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂 |
| Mol文件 | 1949837-12-0.mol |
| 结构式 |  |
ARV-771 性质
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:65.92(最大浓度 mg/mL);68.22(最大浓度 mM) DMF:20.0(最大浓度 mg/mL);20.7(最大浓度 mM) DMF:PBS ( pH 7.2) (1:6):0.14(最大浓度 mg/mL);0.14(最大浓度 mM) 乙醇:55.0(最大浓度 mg/mL);56.92(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.61±0.46(Predicted) |
ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal)BET 降解剂，一种新型的BET-PROTAC(proteolysis-targeting chimera)，对于BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2)的Kd值分别为34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。
| Target | Value |
|
BRD2-BD2
(Cell-free assay) | 4.7 nM(Kd) |
|
BRD3-BD2
(Cell-free assay) | 7.6 nM(Kd) |
|
BRD4-BD2
(Cell-free assay) | 7.6 nM(Kd) |
|
BRD3-BD1
(Cell-free assay) | 8.3 nM(Kd) |
|
BRD4-BD1
(Cell-free assay) | 9.6 nM(Kd) |
用途
一种 PROTAC 类的有效 BET 降解剂。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-100972 | ARV-771 ARV-771 | 1949837-12-0 | 1mg | 700元 |
| 2024/04/30 | S8532 | ARV-771 ARV-771 | 1949837-12-0 | 1mg | 1368.27元 |