替格瑞洛 274693-27-5

抗血小板凝集药

替格瑞洛是一种新型抗血小板凝集药，由美国阿斯利康(AstraZeneca)公司研发成功，是世界上第一只可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂，该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor2,P2)亚型P2Y12，不需要代谢激活，对二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同，替格瑞洛对P2Y12受体是可逆抑制剂，所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。阿斯利康公司从1999年开始研制替格瑞洛，欧洲心脏病协会（ESC）2009年会首次公布替格瑞洛的Ⅲ期试验结果，详细叙述比较了其对急性冠状动脉综合征(ACS)患者的疗效。2009年11月，阿斯利康分别向欧盟和美国FDA提交了替卡格雷的新药上市申请。2010年12月其获得欧盟批准，用于成年急性冠状动脉综合征（ACS）患者动脉粥样硬化血栓形成事件预防。2010年12月17日美国食品和药品管理局（FDA）再次决定推迟批准阿斯利康的新抗血小板药物替格瑞洛(ticagrelor)，FDA发信给公司要求提供PLATO研究关于血小板抑制和患者预后的附加分析。2011年1月替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替格瑞洛用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。迄今替格瑞洛已在41个国家获准上市，并纳入了其中7个国家（如英国）的医疗补偿范围。