广谱抗癫痫药
托吡酯(简称TPM)又称妥泰、托佩冯特、妥普迈,是一种天然单糖荃右旋果糖硫化物,与非氨酯、拉莫三嗪、氨己烯酸是目前我国临床应用较多的广谱抗癫痫药,可用于控制不同类型的癫痫,疗效及药动学好,但在儿童及加量快时可致认知障碍及神经毒性,并易促发肾结石。1980年科学家首次在实验室合成了托吡酯,1986年用于第一位癫痫患者,1995年在英国首次上市。其基本结构为吡喃果糖氨基磺酸酯,不同于其他抗癫痫药。TPM有多种抗癫痫机制,可阻滞电压依赖性钠通道,在γ-氨基丁酸A(GABAA)受体处增强GABA活性,阻滞谷氨酸AMPA受体活性,此外,还有轻度碳酸酐酶抑制剂的作用。欧洲及美国的双盲、安慰剂对照研究结果已证实,托吡酯附加治疗对多种类型难治性癫痫有良好的疗效且安全,耐受性好。现已开始用托吡酯单药治疗,也取得了较好的疗效,62%的患者癫痫发作完全消失。本品一般用于抗癫痫药的辅助治疗,对单纯性和复杂性发作与全身的强直阵挛性发作有效,也可用于婴儿痉挛症的治疗。本品的特点是远期疗效好,无明显耐药性,大剂量时单用也可抗癫。
化学性质
白色细粉末晶体。
用途
用作抗惊厥药、抗癫痫药
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