局部麻醉药
普鲁卡因(procaine),其盐酸盐称奴佛卡因(novocain)。用其盐酸盐,为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感,易溶于水。普鲁卡因的局部麻醉持续时间约1小时,药液中若加入微量肾上腺素,作用可维持1~2小时。它对皮肤和粘膜的穿透力弱,不适宜用作表面麻醉。本品吸收后主要被血浆的假性胆碱酯酶水解为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者能竞争性对抗磺胺药的抗菌作用,减弱磺胺药的疗效;后者能增强洋地黄的作用,已用足量洋地黄的患者慎用本药。普鲁卡因若与琥珀胆碱合用,二药均由血浆假性胆碱酯酶所水解,在静脉滴注大量普鲁卡因的情况下,有可能竞争水解酶而减少琥珀胆碱的水解灭活,明显加强及延长其肌肉松弛作用,造成呼吸肌麻痹。普鲁卡因若大量吸收,对中枢神经系统产生兴奋作用,然后转入抑制,表现为不安、惊厥、昏迷、呼吸麻痹,少数患者有过敏反应。
化学性质
白色结晶。熔点61℃。二水物熔点51℃,其盐酸盐([51-05-8])为白色结晶或结晶性粉末,熔点153-156℃。易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。无臭,味微苦,随后有麻痒感。其水溶液久贮、曝光或受热后易分解失效。
用途
局部麻醉药。其毒性低微,作用迅速安全。适用于局部麻醉,应用于眼、耳、鼻、齿等科手术,用于浸润麻醉、传导师麻醉及封闭疗法等。该品也用于生产普鲁卡因青霉素。
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