可比司他

中文名称可比司他中文同义词可比西塔;科比司他(COBICISTAT);考西司他;可比西他;(3R,6R,9S)-12-甲基-13-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]-9-[2-(4-吗啉基)乙基]-8,11-二氧代-3,6-双(苯基甲基)-2,7,10,12-四氮杂十三烷酸5-噻唑甲醇酯;可比司他;顺式辣椒素-D3;可比西它英文名称Cobicistat

应用可比司他是一种HIV蛋白酶抑制剂，已与低剂量利托那韦作为药物增强剂共同给药，显着增加其血浆浓度。生物活性Cobicistat(GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30-285nM。体外研究Cobicistat(GS-9350)是有效的人类细胞色素P4503A(CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350抑制CYP3A，ICChemicalbook50为30nM到285nM。与Ritonavir相比,GS-9350缺乏抗HIV活性,在MT-2HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。