盐酸伊立替康三水合物,Irinotecan hydrochloride trihydrate
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盐酸伊立替康三水合物_136572-09-3_COA_MSDS_用法用量

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发货地 湖北
更新日期 2024-04-28

产品详情

中文名称:盐酸伊立替康三水合物英文名称:Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS:136572-09-3品牌: 东康源
产地: 国产保存条件: 常温密封避光
产品类别: 化工中间体
级别: 医药级货号: 暂无
别名: 拓扑异构酶1抑制剂(CPT-11)分子式: C33H45ClN4O9
用途: 暂无规格: mg
分子量: 677.18
2024-04-28 盐酸伊立替康三水合物 Irinotecan hydrochloride trihydrate 1mg/RMB;10mg/RMB;100mg/RMB 东康源 国产 常温密封避光 化工中间体

盐酸伊立替康名称

中文名盐酸伊立替康三水合物
英文名Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
中文别名盐酸依立替康三水合物 | 伊立替康盐酸盐三水合物 | (+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羟基-9-[(4-派啶基派啶) 羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮盐酸盐 | 盐酸伊立替康 | 盐酸依立替康
英文别名更多

 盐酸伊立替康生物活性

描述Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
研究领域 >> 癌症
靶点

Topoisomerase I

体外研究伊立替康盐酸盐三水合物是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长,IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM,并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,IC50为1.3μM[3]。
体内研究伊立替康(CPT-11,5mg/kg)在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长,并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而,伊立替康(10 mg/kg)对ip的生长没有影响[1]。伊立替康(CPT-11,100-300mg/kg,ip)显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康(125mg/kg)加TSP-1(10mg)/kg /天或伊立替康(150 mg/kg)联合使用TSP-1(每天20 mg/kg)几乎同样有效,分别抑制肿瘤生长84%和89%,两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。
细胞实验将指数生长的细胞接种在20cm 2培养皿中,每个细胞系具有最佳细胞数(对于LoVo细胞为20,000,对于HT-29细胞为100,000)。 2天后,用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间(LoVo细胞24小时,HT-29细胞40小时)。用0.15M NaCl洗涤后,细胞在正常培养基中进一步生长两次,用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离,并在血细胞计数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比,负责50%生长抑制的药物浓度[2]。
动物实验伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药,连续两周每天5mg / kg,连续两周,然后休息7天,称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9%氯化钠溶液[1]。
参考文献

[1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.

[2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.

[3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.

 盐酸伊立替康物理化学性质

沸点873.4ºC at 760 mmHg
熔点250-256ºC (dec.)
分子式C33H45ClN4O9
分子量677.185
闪点482ºC
精确质量676.287537
PSA141.89000
LogP4.57600
外观性状固体;White to Orange to Green powder to crystal
储存条件0-10°C;避免加热
水溶解性可溶于:甲醇


关键字: 136572-09-3;

公司简介

武汉东康源科技有限公司位于九省通衢的武汉市,是华中地区专业从事化工原料的研发及销售的高科技产业型公司。 公司拥有自己的研发基地,配备了先进的生产设备和高效精密的检测仪器、 拥有完整、科学、质量管理体系。并不断致力于技术创新,产品创新和管理创新,以高新技术及卓越创新的优质服务赢得了高校机关、科研单位、药厂商、质检部门、环保企业、化工生产、农业生产、食品相关等行业的广大用户的信任。从而确保我们的产品在同行业中具备超强的竞争力。 公司具备独立的进出口经营权和优秀的销售团队。在所有员工的勤力努力下为公司打开了广阔的市场。公司的产品畅销全国各地并远销到欧美,东南亚和非洲等国家及地区,赢得广大客户的一致认可和好评。 “诚信为本,服务至上;康源出品,必属精品”。诚信经营,让客户满意是我们一贯的宗旨;追求品质,为客户提供高质量的产品是我们义不容辞的责任。欢迎广大客户惠顾。
成立日期 2013-04-26 (12年) 注册资本 1000万
员工人数 10-50人 年营业额 ¥ 1000万-5000万
主营行业 有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药 经营模式 贸易
  • 武汉东康源科技有限公司
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:1000万
  • 企业类型:贸易商
  • 主营产品:雌二醇,异烟肼,氯霉素,格尔德霉素,雌酚酮,尿嘧啶,红霉素,氟康唑等
  • 公司地址:江夏区纸坊街
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