异槲皮素来源和活性

异槲皮素和多磷酸盐通过单独激活两个 RUNX2 辅因子 AFT6 和 Ets1 共同增强人成骨细胞样 SaOS-2 细胞的矿化。[Pubmed：24726443]

生化药理学。2014年6月1日;89(3):413-21.

异槲皮素是一种膳食植物雌激素，是一种潜在的骨矿化刺激剂，用于预防骨质疏松症。
方法和结果：
在这里，我们研究了异槲皮素（一种细胞膜可渗透的槲皮素 3-O-葡萄糖苷）和聚磷酸盐 [polyP]（一种天然存在的诱导骨形成的无机聚合物）对人类成骨细胞样 SaOS-2 细胞矿化的综合作用。异槲皮素和polyP两种化合物在无毒浓度下诱导SaOS-2细胞的矿化过程。共孵育实验表明，如果异槲皮素（0.1和0.3μM）与polyP（Ca（2+）盐;3、10、30和100μM）同时给药，可增强无机聚合物的矿化增强作用。异槲皮素和polyP诱导的生物矿化过程基于两种不同的作用模式。将细胞与异槲皮素或polyP孵育后，Runt相关转录因子2 [RUNX2]的表达显著上调。此外，异槲皮素导致 RUNX2 的两个共激活因子，激活转录因子 6 [ATF6] 和 Ets 癌基因同源物 1 [Ets1] 的稳态水平显着增加。异槲皮苷的激活作用通过涉及 ATF6 的信号转导途径发生，并且独立于 polyP 引发的诱导级联反应。
结论：
这一结论得到了以下发现的支持：异槲皮素上调编码骨钙素的基因的表达，而polyP强烈增加Ets1基因和碱性磷酸酶的表达。我们发现，polyP 和 Isoquercitrin 这两种化合物对骨矿物质的形成具有共同增强作用，反过来可能对预防/治疗骨质疏松症具有潜在的治疗价值。

异槲皮素通过调节阿片受体和丝裂原活化蛋白激酶信号通路，在体内和体外抑制胰腺癌的进展。[Pubmed：25434366]

Oncol Rep. 2015 年 2 月;33(2):840-8.

胰腺癌是一种常见的恶性肿瘤，影响着全世界的个体。近年来，胰腺癌的发病率和死亡率不断上升。目前，胰腺癌的主要临床治疗方法包括手术切除、化疗和放疗。然而，这些治疗方法很少产生令人满意的治疗结果。广泛的研究也证明，几种传统中药的有效成分，特别是从植物中提取的类黄酮，具有显着的抗肿瘤作用。异槲皮素是 Bidens pilosa 提取物中发现的类黄酮之一，具有显着的抗肿瘤作用。 然而，异槲皮素的抗肿瘤作用及其作用机制尚不清楚。
方法与结果：
本研究旨在探讨异槲皮素对胰腺癌进展的影响，并进一步了解异槲皮素参与胰腺癌进展的生物学特性。在体外，我们发现治疗剂量的异槲皮素显着抑制胰腺癌细胞的增殖，促进细胞凋亡并诱导细胞周期停滞在G1期。异槲皮素激活了半胱天冬酶-3、-8和-9，降低了线粒体膜电位。此外，异槲皮素抑制δ阿片受体的表达水平;然而，异槲皮素对κ和μ阿片受体没有影响。此外，异槲皮苷抑制细胞外信号调节激酶（ERK）磷酸化，促进c-Jun N末端激酶（JNK）磷酸化。在体内，我们发现治疗剂量的异槲皮素显着抑制了裸鼠的异种移植物生长。
结论：
综上所述，本研究证明异槲皮素在体内和体外均能抑制人胰腺癌的进展，其分子机制可能与阿片受体和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路的激活密切相关。

来自Argemone platyceras的异槲皮素抑制豚鼠气道中卡巴酚和白三烯D4诱导的收缩。[Pubmed：16202993]

欧洲药理学杂志。2005年10月17日;522(1-3):108-15.

Argemone platyceras 在墨西哥被用作治疗咳嗽、支气管炎和肺炎的药物。本研究旨在研究 Argemone platyceras 在气道上的药理抗哮喘特性并确定其活性原理。
方法和结果：
对叶花甲醇提取物、随后的有机和水提取阶段以及硅胶色谱组分进行碳巴酚诱导的反应和/或卵清蛋白抗原攻击，以及白三烯 D（4） 诱导的致敏和非致敏豚鼠气管反应。甲醇提取物乙酸乙酯相及其馏分 6 和 7 抑制了卡巴酚诱导的收缩反应。异槲皮素和芦丁分别是馏分 6 和 7 中的主要化合物。异槲皮素（组分 6）消除了对卵清蛋白的反应，并降低了对白三烯 D 的收缩反应 （4）。
结论：
由于其对卡巴酚诱导的收缩反应、对卵清蛋白的晚期反应和白三烯 D（4） 诱导的收缩反应的影响，异槲皮酸可能在治疗哮喘方面非常有用。