Inula viscosa 是一种多年生草本植物,在民间医学中局部用作抗疥疮、抗炎和伤口愈合剂。方法和结果:我们研究了粘性 I. viscosa 甲醇提取物的抗氧化活性。我们从粘性紫蛾叶片中分离并鉴定了几种多酚抗氧化剂,并重点研究了1,3-二咖啡酰奎宁酸(1,3-diCQA)。使用ABTS和DPPH测定法测量抗氧化活性,这些测定法测量抗氧化活性。抑制氧化所需的1,3-diCQA浓度低于其他已知抗氧化剂所需的浓度。1,3-diCQA抑制由多种因素引起的氧化损伤,包括FeSO4和AAPH(2,2'-偶氮双(2-脒基丙烷)脱盐)。抗氧化活性也可以通过化合物清除活性氧(ROS)的能力来检测。1,3-diCQA被发现可以清除羟基自由基和超氧自由基,通过电子自旋共振(ESR)测量。结论:这些数据表明 1,3-diCQA 表现出抗氧化特性,可能是通过参与对几种自由基的直接清除作用。
补充/替代药物和天然补充剂的活性成分通常是阴离子化合物和类黄酮。因此,有机阴离子转运蛋白 (OAT) 可能在其药代动力学和药理学特征中发挥关键作用,并代表药物相互作用不良的位点。方法和结果:因此,我们评估了九种天然产物的抑制作用,包括类黄酮(儿茶素和表儿茶素)、绿原酸(1,3-二咖啡酰奎宁酸和1,5-二咖啡酰奎宁酸)、酚酸(银杏酸(13:0)、(15:1)和(17:1))和有机酸熊果酸和18 β-甘草次酸,对人燕麦的转运活性, hOAT1 (SLC22A6)、hOAT3 (SLC22A8) 和 hOAT4 (SLC22A11)。四种化合物,1,3-和1,5-二咖啡酰奎宁酸,银杏酸(17:1)和18 β-甘草次酸,显着抑制hOAT1介导的转运(50 μ M抑制剂与1 μ M底物)。1,3-和1,5-二咖啡酰奎宁酸、银杏酸(15:1)和(17:1)和表儿茶素等五种化合物在类似条件下显著抑制hOAT3转运。只有儿茶素抑制hOAT4。对 hOAT1 上的 1,3-二咖啡酰奎宁酸和 18 β甘草次酸进行了剂量依赖性研究,IC50 值估计分别为 1.2 ± 0.4 μ M 和 2.7 ± 0.2 μ M。结论:这些数据表明 1,3-二咖啡酰奎宁酸和 18 β-甘草次酸可能在体内引起显着的 hOAT1 介导的 DDI;在使用过程中和未来的药物开发中,应考虑潜在的安全问题。
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刘盼盼