研究了姜黄素、姜黄素衍生物和降解产物对OKT3诱导的人外周血单核细胞(PBMC)增殖的抑制作用及其自由基清除活性的作用。方法和结果:通过测量 3H-胸苷掺入量来测定 OKT3 诱导的人 PBMC 增殖。通过使用体外 DPPH 测定法评估自由基清除活性。 OKT3诱导的PBMC增殖被姜黄素、异姜黄素、双去甲氧基、二乙酰基、四氢、六氢和八氢姜黄素以及香兰素、阿魏酸和二氢阿魏酸抑制,IC50值分别为2.8、2.8、6.4、1.0、25、38、82、729、457和>1,000μM。对自由基清除作用最强的物质是四氢姜黄素、六氢姜黄素和八氢姜黄素,IC50值分别为10.0、11.7和12.3μM。二氢阿魏酸,阿魏酸和姜黄素的IC50值分别为19.5,37和40μM。自由基清除活性最低的物质是香兰素、异姜黄素、二乙酰姜黄素和双去甲氧基姜黄素,IC50值均高于100μM。结论:姜黄素诱导的OKT3诱导的PBMC增殖取决于1,6-庚二烯-3,5-二酮结构的碳原子数和双键数量以及姜黄素类化合物的酚环取代物,但与它们各自的自由基清除活性无关。
方法和结果:姜黄素、其天然脱甲氧基姜黄素(DemethoxyCurcumin, Dmc and bisdemethoxycurcumin, Bdmc)和代谢物氢化衍生物(tetrahydrocurcumin, THC; 六氢姜黄素, HHC;八氢姜黄素;采用2,2-二苯基-1-三硝基肼(DDPH)自由基、2,2'-偶氮双(2-脒基丙烷)二盐酸盐(AAPH)诱导的亚油酸氧化和AAPH诱导的红细胞溶血试验进行了比较研究。与姜黄素和参考抗氧化剂trolox相比,姜黄素的氢化衍生物表现出更强的DPPH清除活性。THC>HHC=OHC>trolox>姜黄素>Dmc>>>Bdmc的清除活性显著降低。 氢化衍生物对脂质过氧化和红细胞溶血的抗氧化活性也更强。通过AAPH诱导的亚油酸氧化模型,THC、HHC和OHC每分子(n)可捕获的过氧自由基化学计量数分别为3.4、3.8和3.1。姜黄素和Dmc的数(n)分别为2.7和2.0,与trolox相当,而Bdmc为1.4。AAPH诱导的红细胞溶血的抑制作用在OHC>THC=HHC>trolox>姜黄素=Dmc的顺序上显著降低。结论:所有模型的结果表明,去甲氧基衍生物的抗氧化活性较低,表明姜黄素的邻甲氧基酚基参与抗氧化活性。另一方面,姜黄素的中心七碳链共轭双键和姜黄素的β-二酮氢化生成THC、HHC和OHC,显著增强了抗氧化活性。
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王玲