通过上调的延迟整流器 K（+） 通道丢失的胞质 K（+） 在 β-淀粉样蛋白 （Aβ） 诱导的神经毒性中起重要作用。强效 K（+） 通道阻滞剂，特别是对 I（K） 通道具有特异性，已被建议作为治疗阿尔茨海默病 （AD） 的有吸引力的候选药物。他拉蒂沙明是通过虚拟筛选和电生理表征发现的新型 I（K） 通道阻滞剂。方法和结果：在本研究中，我们检查了他拉蒂沙敏对 Aβ 寡聚体诱导的原代培养皮质神经元细胞毒性的神经保护作用。Aβ40 寡聚体引起的与 K（+） 丢失相关的神经毒性包括 I（K） 密度增加、细胞膜通透性增加、细胞活力降低和线粒体跨膜电位受损。Aβ40 寡聚体孵育后，还观察到 Bcl-2 降低和 Bax 水平升高，Caspase-3 和 Caspase-9 激活。他拉蒂嘌呤 （120 μM） 和 TEA （5mM） 抑制 Aβ40 寡聚体引起的增强 I（K），通过恢复细胞活力和抑制 K（+） 丢失相关的凋亡反应减弱 Aβ 寡聚体的细胞毒性。结论：我们的结果表明，他拉蒂嗪可能成为神经保护的 I（K） 通道阻滞剂的主要化合物。
阻断特定的 K+ 通道已被提议为治疗神经退行性疾病的一种有前途的策略。使用计算虚拟筛选方法和电生理学测试，我们发现四种乌头属生物碱是大鼠海马神经元中延迟整流器 K+ 通道的有效阻断剂。方法和结果：在本研究中，我们首先测试了四种生物碱对大鼠海马神经元电压门控 K+ 、 Na + 和 Ca2 + 电流的作用，然后确定他拉蒂嘌呤是延迟整流器 K+ 通道的特异性阻断剂。他拉蒂嗪的外用可逆地抑制了延迟整流器 K+ 电流 （IK），IC50 值为 146.0+/-5.8 μM，呈电压依赖性方式，但即使在 1-3 mM 的高浓度下，对电压门控 Na + 和 Ca2 + 电流也表现出非常轻微的阻断作用。此外，他拉蒂嗪对稳态激活产生了显着的超极化转变，但不影响 IK 的稳态失活及其从失活中恢复，这表明他拉蒂嗪对 IK 通道没有变构作用，并且是与通道外部孔入口结合的纯阻断剂。结论：我们目前的研究首次从乌头子生物碱中发现了有效和特异性的 IK 通道阻滞剂。有人认为，通过阻断 IK 通道抑制 K+ 外排可能有利于阿尔茨海默病治疗。因此，他拉吡嗪可以被认为是值得进一步研究的主要化合物。
20501-56-8可能是指化学物质塔拉乌头胺（Talatisamine）的CAS号，以下是对该化学物质的详细介绍：
中文名：塔拉乌头胺（也有称为塔拉萨敏）
英文名：Talatisamine
CAS号：20501-56-8
分子式：C24H39NO5
分子量：421.570（也有资料给出421.576，两者相差不大，可能是由于计算精度或方法的不同导致的）
密度：1.3±0.1 g/cm3
沸点：533.9±50.0 °C at 760 mmHg
熔点：151-152°C
闪点：276.7±30.1 °C
折射率：1.588
蒸汽压：0.0±3.2 mmHg at 25°C
塔拉乌头胺是一种乌头生物碱，具有特异性K+通道阻滞剂的性质。此外，它还能减弱beta-淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。
存储条件：塔拉乌头胺应在2-8°C的条件下保存，并保持容器紧密封闭，放置在干燥、避光的地方。
运输方式：可以通过空运、海运或快递等方式进行运输，但具体运输方式可能因供应商和购买者的需求而有所不同。
用途：塔拉乌头胺主要用作研究领域的试剂，特别是神经疾病、信号通路和跨膜转运中的钾通道研究。它也可以用于含量测定，但通常不作其他用途。
来源：塔拉乌头胺主要来源于植物，如乌头（Aconitum napellus）的根部。
综上所述，20501-56-8是塔拉乌头胺（或塔拉萨敏）的CAS号，它是一种具有特异性K+通道阻滞剂性质的乌头生物碱，在神经疾病和信号通路研究中具有潜在的应用价值。
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刘盼盼