化合物 GDC0152,GDC-0152
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化合物 GDC0152|T6299|TargetMol

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发货地 上海
更新日期 2026-04-02
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产品详情

中文名称:化合物 GDC0152英文名称:GDC-0152
CAS:873652-48-3品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 97.62%产品类别: 抑制剂
货号: T6299
2026-04-02 化合物 GDC0152 GDC-0152 1removed/RMB TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 97.62% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称GDC-0152
描述GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs.
细胞实验MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.(Only for Reference)
激酶实验Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
体外活性GDC-0152能够阻断涉及IAP蛋白和促凋亡分子的蛋白质-蛋白质相互作用。通过使用瞬时转染的HEK293T细胞,展示了GDC-0152打断XIAP与部分处理的caspase-9的结合,并中断了ML-IAP、cIAP1和cIAP2与Smac的关联。GDC-0152同样有效地废除了黑色素瘤SK-MEL28细胞中ML-IAP与Smac的内源性关联。在MDA-MB-231乳腺癌细胞系中,GDC-0152导致细胞活力下降,而对正常人乳腺上皮细胞(HMEC)无影响。GDC-0152发现能以剂量和时间依赖的方式激活caspases 3和7。在A2058黑色素瘤细胞中,GDC-0152显示出能快速降解cIAP1。它在低至10 nM的浓度下有效地促进cIAP1的降解,与其对cIAP1的亲和力一致。
体内活性GDC-0152基于使用人类肝微粒体进行的代谢稳定性分析,预计具有中等程度的肝脏清除率。GDC-0152的血浆-蛋白结合率为中等,且在不同物种间相似,包括小鼠(88−91%)、大鼠(89−91%)、狗(81−90%)、猴子(76−85%)和人类(75−83%),在研究的浓度范围内(0.1−100 μM);而在兔子中观察到更高的血浆-蛋白结合率(95−96%)。GDC-0152不倾向于特别分布到红细胞,所有测试物种中的血液-血浆分配比率为0.6到1.1。GDC-0152的药代动力学达到C max为53.7 μM,AUC为203.5 h·μM。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 92 mg/mL (184.5 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 92 mg/mL (184.5 mM), Sonication is recommended.
H2O : 3 mg/mL (6.02 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.62 mM), Sonication is recommended.
关键字XIAP-BIR3 | XIAP-BIR2 | MLXBIR3SG | Inhibitor | inhibit | IAP | GDC-0152 | GDC 0152 | cIAP2-BIR3 | cIAP1-BIR3
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相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库 | ReFRAME 相关化合物库 | 临床失败化合物库 | NO PAINS 化合物库 | 临床期小分子药物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
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关键字: GDC0152|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (14年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:14年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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