化合物 P005091|T6925|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-02-28

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产品详情

中文名称:化合物 P005091	英文名称:P005091
CAS:882257-11-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.87%	产品类别: 抑制剂
货号: T6925

Product Introduction

Bioactivity

名称	P005091
描述	P005091 (P5091) is a selective and potent inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7) with EC50 of 4.2 μM.
激酶实验	Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl (pH 8.0), 2 mM CaCl2, and 2 mM β-mercaptoethanol are incubated with dose ranges of P005091 for 30 min in a 96-well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC or Ub-EKL and EKL substrate. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored using a Perkin Elmer Envision fluorescence plate reader. Vehicle (2% [v/v] DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide (NEM) are included as controls.
动物实验	Animal Models: CB-17 SCID-mice are subcutaneously inoculated with MM.1S, ARP-1, or RPMI-8226 cells in 100 μL of serum free RPMI-1640 medium. Formulation: P005091 is dissolved in 4% NMP(N-methyl-2-Pyrrolidone), 4% Tween-80, and 92% Milli-Q water at a final concentration of 2 mg/mL.
体外活性	P5091与Lenalidomide,HDAC抑制剂SAHA或Dexamethasone联用显示协同的抗MM活性.在动物肿瘤模型研究中,P005091具有良好的耐受性,抑制肿瘤生长并延长生存期.
体内活性	P5091展现出针对USP7的强效,特异性和选择性去泛素化活性。相反,P5091不抑制测试的其他DUBs或其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50>100 mM)。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,尽管P5091处理后p53上调,但P5091的细胞毒性不依赖于p53。P5091浓度依赖性抑制具有HA-UbVME标签的USP7。P5091剂量依赖性抑制USP7介导的超高分子量泛素链的裂解。而且,P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制MM细胞中USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 68 mg/mL, Sonication is recommended.
关键字	inhibit \| P 5091 \| Deubiquitinase \| P005091 \| P-5091 \| P 005091 \| DUBs \| Inhibitor \| P-005091
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞周期化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| HIF-1化合物库 \| 蛋白酶抑制剂库 \| 临床前化合物库 \| DNA 损伤和修复分子库

关键字： P5091|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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