化合物 RS-127445|T6973|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 RS-127445	英文名称:RS-127445
CAS:199864-87-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.32%	产品类别: 抑制剂
货号: T6973

Product Introduction

Bioactivity

名称	RS-127445
描述	RS-127445 (MT500) is a selective 5-HT2B receptor antagonist with pKi of 9.5 and pIC50 of 10.4, exhibits >1000-fold selectivity against other 5-HT receptors.
细胞实验	RS-127445, vehicle or other antagonists are pre-incubated with 240 μl of HEK-293 cells expressing the human 5-HT2B receptor suspension at 37 °C for 20 min. HEK-293 cells are incubated with[3H]-myoinositol (1.67 μCi/ml) in 162 cm2 flasks overnight at 37 °C in an inositol free Ham's F12 medium containing 10% dialyzed foetal bovine serum. The cells are harvested, washed five times with phosphate bufffered saline and resuspended in inositol free Ham's F12 media at density of approximately 3×103 cells/ml. The reactions are initiated by addition of 5-HT. Sixty minutes later, the reactions are terminated by adding 50 μl of ice-cold 20% perchloric acid, chilled in an ice-water bath for 10 min and then neutralized with 160μl of 1 N KOH. Each sample is diluted with 2 ml of 50 mM Tris-HCl, pH 7.4 at room temperature. The aqueous portion (2.2 ml) is transferred onto Dowex AG1X8 columns (1 ml, 1 : 1, w/v) which has been washed with 5 ml of distilled water. The columns are then washed with 18 ml of distilled water and the inositol phosphates are eluted with 3 ml of 1 N HCl. The eluted radioactivity is determined by liquid scintillation spectroscopy using a Packard 1900CA analyzer. [1] (Only for Reference)
激酶实验	Radioligand binding: The selectivity of RS-127445 for 5-HT2B receptors is examined by testing the compound for affinity at over 100 additional ion channel or receptor binding sites. CHO-K1 cells expressing human 5-HT2A, 5-HT2B or 5-HT2C receptors are harvested using 2 mM EDTA in phosphate buffered saline. Cell membranes are prepared by four cycles of homogenization and centrifugation (48,000×g for 15 min). Each assay is established so as to achieve steady state conditions and to optimize specific binding. For the 5-HT2A receptor, membranes from 1×106 cells are incubated with 0.2 nM [3 H]-ketanserin at 32 °C for 60 min. Nonspecific binding is determined using 10 μM methysergide. For the 5-HT2B receptor, membranes from 1.5×106 cells are incubated with 0.2 nM [3 H]-5-HT at 48 °C for 120 min. Nonspecific binding is determined using 10 μM 5-HT. For the 5-HT2Creceptor, membranes from 3×10 5 cells are incubated with 0.5 nM [3 H]-mesuler -gine at 32 °C for 60 min. Nonspecific binding is determined using 10 μM methysergide. Assays are terminated by vacuum filtration through glass fibre filters(GF/B) which has been pretreated with 0.1% polyethyleneimine. Total and bound radioactivity is determined by liquid scintillation counting. Greater than 90% specific binding is achieved in each of these assays.
体外活性	RS-127445是一种新型高亲和力、选择性5-HT2B受体拮抗剂，没有可检测的固有活性。RS-127445对5-HT2B受体的亲和力达到nM级别，具有1000倍的选择性。RS-127445能强效阻断5-HT引起的肌醇磷酸生成增加，并以比约汉宾高1000倍的效能阻断5-HT引起的细胞内钙浓度增加。[1]
体内活性	RS-127445经口服和腹膜内给药后迅速吸收，不受剂量或给药方式限制，血浆浓度在给药后15分钟内达到峰值。血浆中RS-127445的浓度与给药剂量成正比。5 mg/kg剂量下，RS-127445的生物利用度约为腹膜内给药的60%和口服的14%。预计，RS-127445在血浆中的浓度足以完全饱和大鼠可接触的5-HT2B受体，并可维持该状态。口服1到10 mg/kg的RS-127445能显著抑制由束缚应激引起的内脏过敏性，抑制率达35%至74%。口服RS-127445能显著抑制TNBS诱导的内脏过敏性（3到30 mg/kg时的抑制率为15%到62%）。口服1到30 mg/kg的RS-127445还能剂量依赖性地减少原生及TNBS处理的大鼠由束缚应激引起的排便。[2]。RS-127445抑制结肠运动和排便。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 8 mg/mL (28.44 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (3.55 mM), Sonication is recommended. DMSO : 52 mg/mL (184.84 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Serotonin Receptor \| RS-127445 \| RS127445 \| RS 127445 \| MT-500 \| MT 500 \| Inhibitor \| inhibit \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| 5HTReceptor \| 5-HT2B \| 5-HT Receptor \| 5HT Receptor
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关键字： MT500|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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