化合物 GSK503|T1775|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-04-02

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中文名称:化合物 GSK503	英文名称:GSK503
CAS:1346572-63-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.89%	产品类别: 抑制剂
货号: T1775

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK503
描述	GSK-503, a potent EZH2 inhibitor, has potential antitumor activity.
激酶实验	In vitro biochemical assays against histone acetylases: GSK503 is profiled to assess inhibition against a panel of histone acetylases. GSK503 is dissolved in DMSO and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM, with a final DMSO concentration of 2%. Anacardic Acid is used as positive control for CBP, GCN5, and pCAF and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Curcumin is used as positive control for KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B, and p300, and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Reactions are carried out at 3.08 μM Acetyl-CoA. For CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF, and p300, the substrate used is histone H3. For KAT5 and MYST4/KAT6B the substrates used are histone H2A and histone H4, respectively.
体外活性	GSK503能够以相近的效力抑制WT和突变型EZH2的甲基转移酶活性。在七种DLBCL细胞系的研究中，GSK503显示出对细胞生长的抑制作用，并且这种效果在与ABT737或Obatoclax联用时得到增强。[1]
体内活性	在接种SRBC的C57BL6小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）降低了脾细胞中的H3K27me3水平。在携带SUDHL4和SUDHL6肿瘤的雄性SCID小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）抑制了肿瘤生长。[1] 在携带鼠B16-F10肿瘤的C57Bl/6小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）显著降低了全身H3K27me3水平，抑制了肿瘤生长，并几乎消除了转移形成。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (176.58 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.27 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 25 mg/mL (47.47 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Inhibitor \| inhibit \| HistoneMethyltransferase \| Histone Methyltransferase \| GSK-503 \| GSK503 \| GSK 503 \| EZH2
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 染色质修饰分子库 \| 组蛋白修饰化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 表观遗传库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 甲基化化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库 \| 细胞重编程化合物库

关键字： GSK503|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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