化合物 ACY738|T3509|TargetMol

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包装	1mg	2mg	5mg

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 ACY738	英文名称:ACY-738
CAS:1375465-91-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.89%	产品类别: 抑制剂
货号: T3509

Product Introduction

Bioactivity

名称	ACY-738
描述	ACY-738 demonstrates inhibitory activity against recombinant HDAC6 (IC50: 1.7 nM), with respective average selectivity over class I HDACs being 100-fold.
激酶实验	Recombinant kinase domain of EGFR L858R and T790M-L858R mutants are incubated with EGF816 to confirm covalent modification of EGFR and site of adduction. Recombinant enzyme is incubated at room temperature with a 20-fold molar excess of compound in 40 mM Tris, pH 8, 500 mM NaCl, 1% glycerol, 5 mM TCEP for 1 h. The reaction is quenched by addition of dithiothreitol (DTT, 80-fold excess to compound) and transfer to ice. A third of the reaction (10 μL) is processed for intact MS by adding an equal volume of 6 M Guan HCl, 100 mM Tris, pH 8, 20 mM DTT, 10 mM TCEP and incubating at room temperature for 15 min. Intact MS analysis is performed on an Agilent 6520 QToF mass spectrometer equipped with a dual spray ion source (IS of 4500 V, fragmentor of 250 V, fas temp of 350°C, and skimmer of 75 V). The samples are injected onto a PLRP-S column (2.1 mm × 50 mm), heated to 60°C, and desalted for 2 min at 500 μL/min and 3% B prior to elution with a fast gradient of 3-50% B in 3 min (B, 0.1% formic acid). The data are analyzed in MassHunter for automatic peak selection, integration, and spectral deconvolution with a mass range of 15?000-75?000 Da.
体外活性	ACY-738在浓度为2.5μM时，能够增加RN46A-B14细胞中的α-tubulin的乙酰化（赖氨酸40）分子部分。ACY-738（10 μM）引发细胞死亡的效果与LBH589和FK228相似。
体内活性	ACY-738 (5mg/kg) 显著增加整个大脑裂解物中α-tubulin的乙酰化。ACY-738 (50mg/kg) 在家庭饲养环境中对WT小鼠的运动活动没有增强作用。ACY-738 (5 mg/kg BW) 改变BM B细胞分化，但在NZB/W小鼠中对IgG和C3沉积没有显著影响。ACY-738 (5 mg/kg) 在治疗后的0.0830小时达到最大血浆浓度1310 ng/mL。ACY-738 (20 mg/kg) 显著减轻NZB/W F1小鼠的蛋白尿严重程度。ACY-738 (5 mg/kg) 随着NZB/W小鼠年龄的增长，对抗dsDNA产生显示出显著的减少。它还显著减少了glomerular IL-6和IL-10 mRNA水平超过50%，而使用20 mg/kg的ACY-738治疗将IL-6和IL-10 mRNA降至不可检测水平。ACY-738 (5, 20 mg/kg) 随着NZB/W小鼠年龄的增长，减轻了血清IL-1β的产生。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (184.99 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (7.4 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| inhibit \| Histone deacetylases \| HDAC6 \| HDAC \| ACY-738 \| ACY738
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关键字： ACY 738|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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