化合物 MK-8245|T2650|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 MK-8245	英文名称:MK-8245
CAS:1030612-90-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature,keep away from moisture,store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.18%	产品类别: 抑制剂
货号: T2650

Product Introduction

Bioactivity

名称	MK-8245
描述	MK-8245 is a liver-targeting SCD inhibitor for human SCD1 (IC50: 1 nM) and for rat/mouse SCD1 (IC50: 3 nM), with anti-diabetic and anti-dyslipidemic function.
激酶实验	High Throughput Screening: FITC-MBM1 at 15 nM and menin at 150 nM in the FP buffer are mixed and incubated for 1h in the dark at room temperature. For point screening, the 0.2 μL of each compound (20 μM final concentration, 1% DMSO) is added to 20 μL of the aliquot of the protein-peptide mixture and incubated on 384-well plates in the dark at room temperature for 1h. In confirmation screening, the serial dilution plates with compounds in DMSO are prepared and used to titrate the menin-FITC-MBM1 complex. Change in fluorescence polarization is monitored at 525 nm after excitations at 495 nm using the PHERAstar microplate reader (BMG) and applied to determine IC50 values with the Origin 7.0 program.
体外活性	在小鼠,大鼠,,犬和猕猴中,MK-8245（p.o.）的主要作用部位是肝脏,但对潜在的不良反应相关组织几乎无效.在eDIO鼠中,MK-8245剂量依赖性影响糖筛选,提高糖清除力（ED50：7 mg/kg）.
体内活性	在大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,MK-8245对SCD有较强抑制效果（IC50：68 nM）,但在缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验中效果较弱（IC50：1 μM）。在HepG 实验中,MK-8245对Δ-5和Δ-6脱饱和酶的选择性很高。MK-824含有四氮唑乙酸基团,具有OATPs识别和肝靶向功能。
存储条件	store at low temperature,keep away from moisture,store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 86 mg/mL (184.06 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.06 mM), Sonication is recommended.
关键字	StearoylCoADesaturase(SCD) \| StearoylCoADesaturase \| Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) \| StearoylCoA Desaturase (SCD) \| Stearoyl-CoA Desaturase \| SCD1 (rat) \| SCD1 (mouse) \| SCD1 (human) \| SCD \| MK-8245 \| MK8245 \| MK 8245 \| Inhibitor \| inhibit
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关键字： MK-8245|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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