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MK-8245

MK-8245 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:MK8245
CAS:1030612-90-8
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产品介绍: 英文名称:2-(5-(3-(4-(2-bromo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)isoxazol-5-yl)-2H-tetrazol-2-yl)aceticacid
CAS:1030612-90-8
纯度:99% HPLC 包装信息:100G;500G;1KG 备注:医药级
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产品介绍: 英文名称:MK-8245
CAS:1030612-90-8
纯度:98% 备注:MK-8245 is a liver-targeting inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (SCD) with IC50 of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1, with anti-diabetic and anti-dyslipidemic efficacy.
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
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产品介绍: 英文名称:MK8245
CAS:1030612-90-8
纯度:>98%,BR 包装信息:10MG 备注:2070
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产品介绍: 英文名称:MK-8245
CAS:1030612-90-8
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0055
最新发布供应信息
MK-8245_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
MK-8245
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 MK-8245价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:MK-8245
中文同义词:5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸;2H-四唑乙酸,5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑]-;2-(5-(3-(4-(2-溴-5-氟苯氧基)哌啶-1-基)异恶唑-5-基)-2H-四唑-2-基)乙酸
英文名称:MK8245
英文同义词:MK 8245;MK8245;5-[3-[4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-2H-tetrazole-2-acetic acid;2-(5-(3-(4-(2-broMo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)isoxazol-5-yl)-2H-tetrazol-2-yl)acetic acid;MK8245;MK-8245;MK 8245;CS-1662;]-2H-tetrazoL;]-5-isoxazoL;5-[3-[4-(2-Bromo-5-fL
CAS号:1030612-90-8
分子式:C17H16BrFN6O4
分子量:467.25
EINECS号:
相关类别:代谢;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:1030612-90-8.mol
MK-8245
MK-8245 性质
沸点 698.3±65.0 °C(Predicted)
密度 1.82
酸度系数(pKa)2.85±0.10(Predicted)
MK-8245 用途与合成方法
生物活性MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。
体外研究MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。
体内研究MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。
特征MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂,与其他SCD抑制剂相比,不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。
生物活性MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。
靶点
TargetValue
SCD1 (human) 1 nM
SCD1 (rat) 3 nM
SCD1 (mouse) 3 nM
体外研究

MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。

体内研究MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。
安全信息
MK-8245 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1158MK-82451030612-90-85mg2196.15元
2021/06/02S1158MK-82451030612-90-810mg3012.86元
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