GW6471完全抑制GW409544诱导的PPARα激活,IC50为0.24μM。浓度为0.001-10μM的GW6471破坏了PPAR和源自SRC-1或CBP的共激活基元之间的相互作用,但促进了来自SMRT或N-CoR的共抑制基元的结合。GW6471采用U形配置,缠绕在螺旋3的C276上,破坏了电荷钳的完整性,但留有足够的空间来容纳PPAR/GW6471/SMRT复合物中的共阻遏基序的额外螺旋形旋转。浓度为10μM的GW6471以时间依赖性方式显着阻止心肌细胞分化,并导致心脏肌节蛋白(即α-肌动蛋白,肌钙蛋白-T)和特定基因(即α-MHC,MLC2v)的表达降低。通过抑制PPARα。
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