CAS NO:1454846-35-5 英文品名: PF-06463922 中文品名: PF-06463922 分子式 C21H19FN6O2 分子量:406.15 规格/纯度:99.5% 别名:PF 06463922;PF06463922 产品简述:PF-06463922是一种新颖的、可口服,CNS渗透,ALK / ROS1与Ki<0.02 nm的ATP竞争性抑制剂,<0.07 nm和0.7 nm ROS1,ALK(WT),和ALK(L1196M),分别。 详细说明:PF-06463922具有显著的细胞活性对ALK和一大套ALK突变与临床浓度范围从0.2 nm-77 nm。PF-06463922具有纳摩尔效力对ROS1融合基因的细胞并抑制crizotinib耐火ROS1(g2032r)突变和基因突变(g2026m)把关。克唑替尼和第二代ALK抑制剂和/ ceritinib ROS1 alectinib相比,PF-06463922显著提高抑制ROS1激酶。体内实验:PF-06463922有明显的抗肿瘤活性在肿瘤模型表达fig-ros1,cd74-ros1,和cd74-ros1(g2032r)突变。此外,PF-06463922显示出抗肿瘤活性,在转基因小鼠模型的fig-ros1胶质母细胞瘤。
服用方法 市场是150mg
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