加巴喷丁USP37 中文名称:加巴喷丁[1] 中文别名:1-(氨甲基)环己烷乙酸;1-(甲氨基)环己烷乙酸 英文名称:Gabapentin 英文别名:gabapentin; neurontin; 1-(aminomethyl)cyclohexaneacetic acid; GABAPENTINE; GOE-3450; (1-aminomethyl-cyclohexyl)-acetic acid; AKOS 92109; [2-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid CAS号:60142-96-3 加巴喷丁 加巴喷丁 EINECS号:262-076-3 分子式:C9H17NO2 分子量:171.2368 密度:1.048g/cm3 熔点:162℃ 沸点:321.1°C at 760 mmHg 闪点:148°C 蒸汽压:6.32E-05mmHg at 25°C 纯度: ≥99.0% MDL号: MFCD00865286 Beilstein号: 2359739 性状:白色结晶性粉末。 危险代码:T 危险等级:61-36/37/38 安全等级:53-26-36/37/39-45 药理毒理: 加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。用于常规抗癫痫药不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者,以及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的附加治疗。 制备方法:1-1-环己烷二乙酸单甲酯和氯甲酸乙酯(溶于含三乙胺的丙酮中)的及叠氮钠水溶液反应,得到的产物在盐酸中回流,即得加巴喷丁。 药理作用编辑 加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。
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