60142-96-3
中文名称
加巴喷丁盐酸盐
英文名称
Gabapentin
CAS
60142-96-3
EINECS 编号
262-076-3
分子式
C9H18ClNO2
MDL 编号
MFCD00865286
分子量
207.7
MOL 文件
60142-96-3.mol
更新日期
2024/04/26 20:45:07
60142-96-3 结构式
基本信息
中文别名
1-(氨甲基)环己烷乙酸盐酸盐加巴喷丁盐酸盐
加巴喷丁
1-(甲氨基)环己烷乙酸
英文别名
1-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANEACETIC ACID(1-AMINOMETHYL-CYCLOHEXYL)-ACETIC ACID
AKOS 92109
GABAPENTIN
GABAPENTINE
GABAPENTIN HYDROCHLORIDE
GOE-3450
NEURONTIN
1-(aminomethyl)-cyclohexaneaceticaci
ci945
gabapentino
go3450
goe2450
Gababentin
GABAPENTIN (1-(AMINOMETHYL)-CYCLOHEXANEA CETIC ACID) \ NEURONTIN
GABAPENTIN, USP STANDARD
GABAPENTIN, RELATED COMPOUND A 3,3-PENTAMETHYLENE-5-BUTYROLACTAM USP STANDARD
Gabapentin&IntCdaCam
1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic Acid, Neurontin, GOE-3450
Cyclohexaneacetic acid, 1-(aminomethyl)-
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药物理化学性质
外观性状从乙醇-乙醚结晶，熔点162～166℃；熔点165～167℃。pKal(25℃) 3.68；pKa2 10.70。等电点7.14。pH值7.4时的溶解度超过10%。
熔点162°C
沸点314.4±15.0 °C(Predicted)
密度1.058±0.06 g/cm3(Predicted)
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 10 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa1 (25°) 3.68; pKa2 10.70
形态solid
颜色off-white
Merck4319
BRN2359739
BCS Class3
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。蒸馏水溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
InChIKeyUGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N
安全数据
警示词危险
危险品标志T
危险类别码R61-R36/37/38
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
RTECS号GU6496000
危险等级IRRITANT
海关编码29224999
常见问题列表
适应症
加巴喷丁可用于疱疹感染后神经痛；用于成人和 12 岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于 3～12 岁儿童的部分性发作的辅助治疗。药理作用
加巴喷丁在结构上与神经递质γ-氨基丁酸(GABA)有关，但对 GABA 结合、摄取或降解无影响。注意事项
老年患者；肾功能不全患者应调整剂量，加巴喷丁可在第一次剂治疗或在治疗的任何时候出现过敏反应和血管性水肿。加巴喷丁会引起嗜睡和头晕。因任何适应症而接受抗癫痫药(AED)治疗的患者，抗癫痫药(包括加巴喷丁)会增加患者自杀想法或行为的风险。出现胰腺炎的临床症状(持续性腹痛、恶心、反复呕吐)，应立即停用加巴喷丁。生物活性
Gabapentin 是一种GABA类似物，用于治疗癫痫及神经痛。靶点
| Target | Value |
| GABA receptor |
体外研究
在fura-2装载的人类新皮层突触体中，Gabapentin浓度依赖性的抑制钾（+）诱导的[Ca（2 +）]的增加，IC 50为17 mM和的最大抑制为37％。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基，以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的（2+）内流的Ca（2 +）通道，这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。 在大鼠皮质星形细胞和突触体中，Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变，其中包括L-亮氨酸，L-缬氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中，Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激发的电流，可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中，Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。
体内研究
在大鼠中，Gabapentin剂量依赖性地（10-100 毫克/公斤，口服）阻断静态和动态异常性疼痛的作用。