在这项研究中,我们研究了包括来自薏苡仁 Lachryma-Jobi var. 马-yuan的 Coixol 在内的天然产物是否影响气道上皮细胞的 MUC5AC 粘蛋白基因表达、产生和分泌。方法和结果:用油酸、亚油酸、三亚油酸甘油酯、β-豆甾醇或考克索预处理融合的 NCI-H292 细胞 30 min,然后用 PMA (佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯)、EGF (表皮生长因子) 或 TNF-α (肿瘤坏死因子-α) 刺激 24 h。RT-PCR 和 ELISA 检测 MUC5AC 粘蛋白基因表达、粘蛋白产生和分泌。结果如下:(1) 油酸、亚油酸、三亚油酸酯、β-豆甾醇和考索抑制 NCI-H292 细胞 PMA 诱导的 MUC5AC 粘蛋白基因的表达;(2) 油酸、亚油酸、三亚油酸甘油酯、β-豆甾醇和考克索也抑制相同诱导剂诱导的 NCI-H292 细胞产生 MUC5AC 粘蛋白;(3) Coixol 抑制 NCI-H292 细胞 EGF 或 TNF-α诱导的 MUC5AC 粘蛋白表达和 MUC5AC 粘蛋白的产生;(4) Coixol 减少 PMA 诱导的 NCI-H292 细胞分泌 MUC5AC 粘蛋白。结论:这一结果表明,薇薇醇是来源于马园的 5 种天然产物中的特征成分,可以通过直接作用于气道上皮细胞来调节粘蛋白的基因表达、生产和分泌。
将薏苡仁 Lachryma-Jobi L. var. 马-yuen Stapf 中所含的 Coixol (6-甲氧基苯并恶唑酮) 与氯唑沙宗在小鼠和大鼠的行为和脑电图影响方面进行了比较。方法和结果:Coixol 50-100 mg/kg,腹腔注射降低两个物种的运动活性并导致大鼠体温过低。Coixol 的这些作用与相同剂量的氯唑沙宗的效力相同。Coixol 在增强硫喷妥钠诱导的睡眠方面的效力大约是氯唑沙宗的两倍。这种化合物减轻了 1% 乙酸诱导的扭动综合征,并增加了足部休克诱导的跳跃反应阈值,其程度与氯唑沙宗相同。Coixol 在预防最大电击引起的惊厥方面与氯唑沙宗等效,而在抑制戊烯四唑诱导的惊厥方面,它的效果是氯唑沙宗的 1.5 倍左右。Coixol 20-100 mg/kg 抑制大鼠下丘脑自我刺激的杠杆按压反应。在长期植入电极的大鼠中,Coixol 50-100 mg/kg 在自发性脑电图上诱导嗜睡模式。相同剂量的 Coixol 抑制了脑电图对外部听觉刺激的觉醒反应,而它未能抑制对中脑网状刺激的觉醒反应。结论:这些结果表明,Coixol 具有与氯唑沙宗定性相似的药理特性,并作为具有抗惊厥作用的中枢肌肉松弛剂。
6-甲氧基苯并恶唑啉酮 (6-MBOA) 是一种新型植物代谢物,可增强脊椎动物消费者的生殖状态,同时抑制植物的昆虫、真菌和细菌侵扰。 青春期前大鼠的卵巢对 Silastic 胶囊植入物中施用的增加量的 6-MBOA 表现出剂量反应。方法和结果:卵巢大小因暴露表面积为 0.5-3.0 cm 的 6-MBOA 的胶囊而增加,而较大的胶囊 (6 cm 6-MBOA) 没有影响。青春期前和成熟大鼠的垂体切除消除了 6-MBOA 的刺激作用。在用己烯雌酚植入物治疗的垂体切除术动物中,6-MBOA 不影响卵巢重量,也没有动物排卵。促卵泡激素 (FSH) 的给药增加了卵巢重量并刺激了卵子的产生,FSH 与 6-MBOA 联合导致卵巢变大,释放了更多的卵子。6-MBOA 还增强了用怀孕母马血清促性腺激素治疗的完整青春期前动物的卵巢生长。结论:这些结果表明,6-MBOA 具有与 FSH 相互作用以刺激卵泡发育和增加排卵的能力。非甾体植物化合物可能对野生动物种群的繁殖模式产生重大影响。
植物代谢物 6-甲氧基苯并恶唑啉酮 (6-MBOA) 存在于快速生长的单子叶植物的叶组织中,提示一些哺乳动物的繁殖。方法和结果:在松田鼠 Microtus pinetorum 中,青春期周围雌性对这种非雌激素化合物的反应是血清促卵泡激素 (FSH) 水平增加 40%。此外,6-MBOA 显着增加了青春期围期和成熟田鼠卵巢和子宫的重量。结论:这项研究首次提供 6-MBOA 与垂体相互作用以刺激田鼠繁殖的证据。
食用含有 6-甲氧基苯并恶唑啉酮 (6-MBOA) 的幼苗似乎在每年春季山地田鼠野生种群开始繁殖中起着重要作用。经鉴定,已发现 6-MBOA 可刺激许多啮齿动物物种的生殖系统,但作用机制仍然未知。6-MBOA 的化学结构与褪黑激素相似,褪黑激素除了具有众所周知的抗性腺作用外,在某些实验条件下还可以发挥促性腺作用。为了确定 6-MBOA 是否可能起到褪黑激素激动剂的作用,进行了四项实验来比较这两种化合物对金仓鼠睾丸大小的影响,金仓鼠是一种对褪黑激素反应良好表征的啮齿动物。方法和结果:1) 每天暴露于 14 小时光照 (14L:10D) 的仓鼠每天注射褪黑激素 (25.0 μg) 或 6-MBOA (17.8 μg)。2) 暴露于 6L:18D 的仓鼠接受含有褪黑激素或 6-MBOA 的 Silastic 胶囊(50 或 200 毫米)。3) 暴露于 6L:18D 的仓鼠接受含有褪黑激素(21.1 或 42.2 微克/克食物)或 6-MBOA(15.0 或 30.0 微克/克)的食物。4) 暴露于 6L:18D 的仓鼠接受含有褪黑激素(15.5 μg/ml)或 6-MBOA(11.0 μg/ml)的饮用水。 每隔 2--3 周测定一次睾丸宽度,66-73 天后取出睾丸并称重。褪黑激素在每个实验中显着影响睾丸大小,但用 6-MBOA 治疗在这些实验范例中的任何一个都没有影响,表明 6-MBOA 在仓鼠中不起褪黑激素激动剂的作用。结论:然而,这些结果表明,褪黑激素 (可能还有褪黑激素激动剂) 的消耗可以作为生殖活动的环境刺激。
CAS号为532-91-2的化学品的相关信息归纳如下:
中文名称:6-甲氧基-2-苯唑啉酮
中文别名:意苡素、薏苡素、薏苡内酯、6-甲氧基-2-苯并噁唑酮
英文名称:6-METHOXY-2-BENZOXAZOLINONE
英文别名:6-methoxy-3H-1,3-benzoxazol-2-one;6-Methoxy-2(3H)-benzoxazolone;6-Methoxybenzo[d]oxazol-2(3H)-one;mboa;6-Mboa;Coixol等
分子式:C8H7NO3
分子量:165.15
外观:类白色粉末
熔点:151~156°C
沸点:292.97°C(粗略估计)
密度:1.3450(粗略估计)或1.309g/cm3
折射率:1.5468(估计)或1.563
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO、丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃等有机溶剂
主要来源于白茅根茎、芦苇根茎以及薏苡的种仁、根,特别是薏苡仁中的一种多酚提取物。
药理作用:具有镇静、镇痛、降温解热、降血糖的作用,同时还具有抗菌和抗肿瘤活性。
用途:主要用于含量测定、鉴定以及药理实验等方面。
危险性描述:虽未明确标记为危险化学品,但仍需按照化学品安全操作规程进行处理和储存。
储存条件:建议在2~8°C下冷藏、密封、避光保存。
综上所述,CAS号为532-91-2的化学品(6-甲氧基-2-苯唑啉酮/薏苡素)是一种具有多种药理活性的化合物,广泛应用于科研和药理实验中。在处理和储存时,应遵循化学品安全操作规程以确保人员和环境的安全。
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刘盼盼