达格列净杂质;2253748-46-6

达格列净杂质

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• 产品信息

• 产品编号：D014112

• 英文名：Dapagliflozin Impurity 112

• 英文别名：(2S,3R,4S,5R,6R)-6-(乙酰氧基甲基)-2-(4 - 氯 - 3-(4 - 甲氧基苄基) 苯基)-2 - 甲氧基四氢 - 2H - 吡喃 - 3,4,5 - 三基三乙酸酯

• CAS 号：2253748-46-6

• 分子式：C₂₉H₃₃ClO₁₁

• 分子量：593.02

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H, 13C）、HRMS 及元素分析确证立体结构，适用于达格列净（Dapagliflozin）杂质的精准分析。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙腈 - 乙酸乙酯）下 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可重复性。

• 应用

• 质量控制检测：用于达格列净原料药及制剂中杂质 112 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在达格列净合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整乙酰化反应温度（如控制在 25-30℃）和催化剂用量（如吡啶），降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥2.5）和检测限（0.002 ng/mL）。

• 背景描述

• 达格列净是一种 SGLT2 抑制剂，用于治疗 2 型糖尿病。杂质 112 可能源于达格列净合成中糖环乙酰化或苄基化的副反应，其结构中的多乙酰氧基和氯代苯基可能影响药物的稳定性及药效。随着 FDA 对降糖药杂质控制要求的提升，对该类工艺杂质的研究成为保障药品质量的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，3.5 分钟内完成分离，检测限达 0.001 ng/mL，满足 EMA 对微量杂质的检测要求。

• 生成机制：研究表明，杂质 112 由中间体 4 - 氯 - 3-(4 - 甲氧基苄基) 苯甲醛与糖环前体在酸性条件下缩合后过度乙酰化生成，优化反应时间（≤12h）和乙酰化试剂比例可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HepG2 细胞的 IC₅₀为 87.5 μM（达格列净 IC₅₀为 0.2 μM），毒性较低但需控制限度≤0.1%，目前正在开展长期稳定性试验监控其降解行为。

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