西格列汀杂质；2892260-32-9

西格列汀杂质

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• 较低但需控制限度≤0.1%。目前通过加速稳定性试验监控其在不同 pH 条件下的构型转化速率。

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• 产品信息

• 产品编号：S007083

• 英文名：Sitagliptin Impurity 83

• 英文别名：7 - 亚硝基 - 3 - 三氟甲基 - 5,6,7,8 - 四氢 -[1,2,4] 三唑并 [4,3-a] 吡嗪

• CAS 号：2892260-32-9

• 分子式：C₆H₆F₃N₅O

• 分子量：221.14

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H, 13C）、HRMS 及元素分析确证结构，适用于西他列汀（Sitagliptin）杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙腈 - 水）下 6 个月内降解率＜0.2%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于西他列汀原料药及制剂中杂质 83 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在西他列汀合成过程中，监测杂质 83 的生成路径，通过调整环合反应温度（如控制在 60-70℃）和反应时间，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 西他列汀是一种二肽基肽酶 - 4（DPP-4）抑制剂，用于治疗 2 型糖尿病。杂质 83 作为西他列汀的工艺相关杂质，可能在多步合成反应中因中间体反应不完全或副反应产生。其结构中的三氟甲基和亚硝基基团可能影响药物的稳定性与安全性。随着 FDA、EMA 对糖尿病药物杂质控制要求的提高，对杂质 83 的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，3 分钟内完成分离，检测限达 0.002 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 83 主要在三唑并吡嗪环的亚硝化步骤中产生。通过优化反应溶剂体系（如使用 DMF 替代甲醇）、控制亚硝化试剂用量，可有效抑制其生成。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HepG2 细胞的 IC₅₀为 168.3 μM（西他列汀 IC₅₀为 12.5 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！

C062009