瑞美吉泮杂质80； 1190363-52-0

瑞美吉泮杂质

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• 产品信息

• 产品编号：R046080

• 英文名：Rimegepant Impurity 80

• 英文别名：(6R,9R)-6-(2,3 - 二氟苯基)-9-((三异丙基甲硅烷基) 氧基)-6,7,8,9 - 四氢 - 5H - 环庚并 [b] 吡啶

• CAS 号：1190363-52-0

• 分子式：C₂₅H₃₅F₂NOSi

• 分子量：431.63

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C、19F）、HRMS 及元素分析多重确证结构，适用于瑞美吉泮（Rimegepant）的杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙腈 - 甲苯）下 6 个月内降解率＜0.2%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于瑞美吉泮原料药及制剂中杂质 80 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在瑞美吉泮合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整硅烷化反应温度（如控制在 - 10~0℃）和反应时间，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 瑞美吉泮是一种 CGRP 受体拮抗剂，用于治疗偏头痛。杂质 80 作为瑞美吉泮的工艺相关杂质，可能源于合成过程中环庚吡啶环的氟化、硅烷化反应的副产物。其结构中的硅氧基和二氟苯基可能影响药物的稳定性及与受体的结合能力。随着 FDA、EMA 对偏头痛治疗药物杂质控制要求的提升，对杂质 80 的研究成为保障药品质量的重要环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，8 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 80 由 (6R,9R)-6-(2,3 - 二氟苯基)-6,7,8,9 - 四氢 - 5H - 环庚并 [b] 吡啶 - 9 - 醇与三异丙基氯硅烷在碱性条件下（如咪唑 / DCM 体系）反应生成，优化催化剂用量和溶剂干燥度可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HEK293 细胞的 IC₅₀为 220.4 μM（瑞美吉泮 IC₅₀为 8.7 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度（40%~75% RH）、光照（4500lx）和温度（25℃/60℃）条件下的降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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