产品编号：C100008
英文名：Cabazitaxel Impurity 8
英文别名：(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b - 乙酰氧基 - 9-(((2S,3R)-3-((叔丁氧羰基) 氨基)-2 - 羟基 - 3 - 苯基丙酰基) 氧基)-11 - 羟基 - 4,6 - 二甲氧基 - 4a,8,13,13 - 四甲基 - 5 - 氧代 - 2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b - 十二氢 - 1H-7,11 - 亚甲基环癸 [3,4] 苯并 [1,2-b] 氧杂环丁 - 12 - 基苯甲酸酯
CAS 号：1714967-27-7
分子式：C₄₅H₅₇NO₁₄
分子量：835.93
作为卡巴他赛（Cabazitaxel）的杂质对照品，该化合物具有显著优势：
结构明确稳定：复杂且精确的化学结构及良好的稳定性，有助于深入剖析卡巴他赛合成过程中酰化、羟基保护与脱保护等多步反应的副产物生成机制，从而优化生产工艺；
检测标准可靠：含有多个酯基、羟基、氨基等官能团以及特殊的稠环结构，能够为 HPLC、LC-MS 等检测方法提供精准标准，大幅提升对卡巴他赛复杂杂质的分离与定量准确性；
助力质量研究：可帮助研究杂质结构对药物稳定性、药效及毒理学特性的影响，为制定科学合理的杂质控制策略提供关键依据，保障药品质量与安全性。
药物研发：在卡巴他赛及其制剂研发阶段，作为杂质对照品用于鉴别和定量 Cabazitaxel Impurity 8，准确评估原料药及制剂的纯度，确保药物质量符合标准；
质量控制：充当标准物质，用于验证 HPLC、LC-MS 等检测方法的灵敏度和专属性，严格把控生产过程中该杂质的含量，使其符合药典及相关法规要求；
稳定性研究：考察该杂质在光照、高温、高湿等不同环境条件下的降解行为，评估其对卡巴他赛制剂稳定性的影响，为确定合理的储存条件和有效期提供有力的数据支持。
卡巴他赛是一种紫杉烷类抗癌药物，常用于治疗前列腺癌等恶性肿瘤，通过抑制微管解聚发挥抗癌作用。在其合成过程中，由于涉及多步复杂的有机反应，如侧链连接、官能团修饰等，若反应条件控制不当、原料残留或副反应发生，极易产生如 Cabazitaxel Impurity 8 这类结构复杂的杂质。这些杂质的存在可能影响药物的安全性、有效性及生物利用度，因此对卡巴他赛杂质的研究和严格控制是保障药品质量、确保临床用药安全的关键环节。
目前，针对 Cabazitaxel Impurity 8 的研究主要集中在以下方面：
检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）、高分辨质谱（HRMS）等先进技术，不断开发和完善高灵敏度、高选择性的检测方法，以实现对该杂质的痕量检测；
合成工艺改进：深入研究该杂质的生成路径，通过优化反应条件（如反应温度、时间、催化剂选择）、改进原料配比和反应顺序等，开发减少杂质生成的高效合成工艺；
毒理评估：借助体外细胞毒性实验、动物模型等手段，全面评估该杂质的潜在毒性，为科学制定合理的杂质限度标准提供充分的数据支撑；
稳定性研究：系统研究该杂质在不同环境因素影响下的稳定性，分析其与卡巴他赛制剂中其他成分的相互作用，进一步完善药品质量控制体系。