卡巴他赛杂质10；2983453-05-8

卡巴他赛杂质10

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• 产品信息

• 产品编号：C100010

• 英文名：Cabazitaxel Impurity 10

• 英文别名：(4R,5R)-3-(叔丁氧羰基)-2-(4 - 甲氧基苯基)-4 - 苯基噁唑烷 - 5 - 羧酸

• CAS 号：2983453-05-8

• 分子式：C₂₂H₂₅NO₆

• 分子量：399.44

• 优势

• 作为卡巴他赛（Cabazitaxel）的杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且手性特征显著：含 (4R,5R) 双手性噁唑烷母核、3 - 叔丁氧羰基、2-(4 - 甲氧基苯基) 及 4 - 苯基取代基，与卡巴他赛的差异在于为噁唑烷羧酸衍生物（卡巴他赛为紫杉烷类抗肿瘤药）。叔丁氧羰基的空间位阻、甲氧基的亲脂性与羧酸的强极性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、手性色谱等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：噁唑烷环的刚性结构、酯基及苯环的化学稳定性使其在中性条件下稳定性较高，且作为卡巴他赛合成中手性噁唑烷中间体的衍生物（可能因脱保护不完全或氧化产生），能直接反映手性辅助剂引入及保护基脱除步骤的效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：双苯环的共轭体系在紫外区有强吸收（254nm 左右），结合酯基、羧酸的质谱响应（m/z 400 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配紫杉烷类药物的手性杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在卡巴他赛原料药生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Cabazitaxel Impurity 10，确保手性噁唑烷中间体相关杂质的残留符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化叔丁氧羰基保护 / 脱保护条件及手性催化反应选择性，减少手性异构体及未脱保护中间体生成，提高目标产物的专一性；

• 中间体纯度评估：用于评估卡巴他赛合成中关键手性噁唑烷羧酸中间体的纯度，为后续与紫杉烷母核的偶联反应提供数据支持，保障终产品质量。

• 背景描述

• 卡巴他赛的合成常采用手性噁唑烷作为立体控制辅助剂，用于构建特定手性中心。若反应中噁唑烷环的保护基（如叔丁氧羰基）未完全脱除，或羧酸基团未参与后续偶联反应，可能生成含完整噁唑烷结构的衍生物，即 Cabazitaxel Impurity 10。该杂质因与卡巴他赛共享部分结构单元，可能影响药物的抗肿瘤活性，其残留会降低卡巴他赛的纯度，因此对其控制是质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发手性高效液相色谱（Chiral HPLC）方法，采用纤维素衍生物手性柱与正相洗脱（己烷 - 乙醇体系），实现该杂质与卡巴他赛及其他手性异构体的基线分离，检测限低至 0.05 ppb；

• 合成机制解析：通过模拟不同保护基脱除条件（如酸浓度、反应时间），研究该杂质的生成动力学，阐明叔丁氧羰基脱除效率与杂质残留的关联性；

• 工艺参数优化：通过调控手性催化剂比例与脱保护反应温度，将该杂质的含量控制在 0.1% 以下，提升卡巴他赛原料药的纯度；

• 结构确证技术：采用核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）验证噁唑烷环手性中心及取代基位置，明确与卡巴他赛的结构差异，为杂质鉴定提供权威依据。

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