匹伐他汀杂质100

匹伐他汀杂质100

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：P001100

• 英文名：Pitavastatin Impurity 100

• 英文别名：叔丁基 2-((4R,6S)-2,2 - 二甲基 - 6-(((5 - 甲基 - 1,3,4 - 噻二唑 - 2 - 基) 亚磺酰基) 甲基)-1,3 - 二氧杂环己烷 - 4 - 基) 乙酸酯

• CAS 号：无

• 分子式：C₁₆H₂₆N₂O₅S₂

• 分子量：390.52

• 优势

• 作为匹伐他汀（Pitavastatin）的杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含 1,3 - 二氧杂环己烷环、叔丁基酯基、5 - 甲基 - 1,3,4 - 噻二唑 - 2 - 基亚磺酰基，与匹伐他汀的差异在于侧链保护基（叔丁基酯）及亚磺酰基（-SO-）取代，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：二氧杂环己烷环的缩酮结构及叔丁基酯的空间位阻使其在中性条件下稳定性较高，且作为匹伐他汀合成中硫醚氧化或酯基保护的中间体衍生物，能直接反映关键步骤的反应效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：噻二唑环与亚磺酰基的共轭体系在紫外区有特征吸收（230-250nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 391 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppm 级），适配他汀类药物的检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在匹伐他汀原料药生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Pitavastatin Impurity 100，确保硫醚氧化及酯基保护工艺中残留的中间体杂质符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化噻二唑硫醚的氧化条件（如氧化剂用量、反应温度）及叔丁基酯的脱保护参数，提高目标产物的选择性，减少副产物生成；

• 中间体纯度评估：用于评估匹伐他汀合成中关键手性中间体的纯度，为后续内酯化及脱保护反应的效率提供数据支持，保障终产品质量。

• 背景描述

• 匹伐他汀是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂，用于降低血脂及预防心血管疾病，其合成过程需经多步手性构建与官能团修饰（如二氧杂环己烷环形成、噻二唑硫醚氧化）。若噻二唑硫醚氧化不完全或叔丁基酯脱保护不彻底，可能残留含亚磺酰基与叔丁基酯的衍生物，即 Pitavastatin Impurity 100。该杂质的存在可能影响药物的稳定性及降脂活性，因此对其控制是匹伐他汀质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 二极管阵列检测器（UPLC-DAD），利用亚磺酰基与噻二唑的协同作用优化流动相组成，实现该杂质与目标中间体的基线分离，检测限低至 0.5 ppm；

• 氧化机制解析：通过模拟不同氧化剂（如间氯过氧苯甲酸）浓度条件，研究该杂质的生成动力学，阐明噻二唑硫醚氧化为亚砜的关键影响因素；

• 手性纯度分析：开发手性色谱柱分离方法，验证该杂质的手性构型（4R,6S）与匹伐他汀的一致性，避免非对映异构体对后续反应的干扰；

• 工艺放大验证：在规模化生产中通过监测该杂质的含量，优化氧化与脱保护工艺参数，确保批次间质量稳定。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！