氨氯地平杂质68；2923811-72-5

氨氯地平杂质68

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• 产品信息

• 产品编号：A004068

• 英文名：Amlodipine Impurity 68

• 英文别名：3-(2-(1,3 - 二氧代异吲哚啉 - 2 - 基) 乙基) 5 - 甲基 4-(2 - 氯苯基)-2-((2-(1,3 - 二氧代异吲哚啉 - 2 - 基) 乙氧基) 甲基)-6 - 甲基 - 1,4 - 二氢吡啶 - 3,5 - 二羧酸酯

• CAS 号：2923811-72-5

• 分子式：C₃₆H₃₀ClN₃O₉

• 分子量：684.09

• 优势

• 作为氨氯地平（Amlodipine）的杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：保留氨氯地平的 1,4 - 二氢吡啶母核、2 - 氯苯基及甲基取代基，关键差异在于 3,5 位羧酸酯分别连接 2-(1,3 - 二氧代异吲哚啉 - 2 - 基) 乙基与甲基，且 2 位侧链含相同的异吲哚啉二酮基团，多异吲哚啉酮的强极性与紫外活性使其与氨氯地平的理化性质差异显著，可通过反相 HPLC、LC-MS 等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：异吲哚啉二酮的内酰胺结构在中性条件下稳定性较高，且作为氨氯地平合成中异吲哚啉保护基脱除不完全的衍生物，能直接反映二氢吡啶环羧基保护步骤的效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：异吲哚啉二酮的共轭体系与二氢吡啶环的协同作用在紫外区有强吸收（230-250nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 685 [M+H]⁺），可通过 LC-MS/MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配二氢吡啶类钙通道阻滞剂的多保护基杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在氨氯地平原料药生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Amlodipine Impurity 68，确保异吲哚啉保护基脱除及二氢吡啶环构建工艺中残留的杂质符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化异吲哚啉保护基的脱除条件（如胺解试剂用量、反应温度）及二氢吡啶环的缩合参数，提高目标产物的选择性，减少多保护基副产物生成；

• 中间体纯度评估：用于评估氨氯地平合成中关键异吲哚啉保护的二氢吡啶中间体的纯度，为后续脱保护及成盐反应的专一性提供数据支持，保障终产品质量。

• 背景描述

• 氨氯地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和冠心病，其合成需经羧基保护（如异吲哚啉酮）、二氢吡啶环缩合等步骤。若异吲哚啉保护基脱除不完全，可能残留 3,5 位及侧链均含异吲哚啉二酮的衍生物，即 Amlodipine Impurity 68。该杂质因保护基未完全去除而无药理活性，其残留可能影响氨氯地平的纯度，因此对其控制是氨氯地平质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱，利用异吲哚啉酮的特征碎片（m/z 160 [C₈H₄NO₃]⁺）优化检测参数，实现该杂质与氨氯地平的基线分离，检测限低至 0.1 ppb；

• 脱保护机制解析：通过模拟不同胺解试剂浓度与反应时间，研究该杂质的生成动力学，阐明异吲哚啉保护基选择性脱除的关键影响因素；

• 工艺参数优化：通过调控脱保护反应的 pH 与搅拌速率，将该杂质的含量控制在 0.05% 以下，提升氨氯地平原料药的纯度；

• 结构确证技术：采用核磁共振二维相关谱（2D-NMR）验证该杂质的多异吲哚啉取代结构，通过与氨氯地平的谱图对比明确保护基残留特征，为结构差异提供直接证据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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