卡非佐米杂质15(三氟乙酸盐）； 2443766-79-6

卡非佐米杂质15(三氟乙酸盐）

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：C043015A

• 英文名：Carfilzomib Impurity 15(Trifluoroacetate)

• 英文别名：(R)-2 - 氨基 - 4 - 甲基 - 1-((R)-2 - 甲基环氧乙烷 - 2 - 基) 戊 - 1 - 酮 2,2,2 - 三氟乙酸盐

• CAS 号：2443766-79-6

• 分子式：C₉H₁₇NO₂.C₂HF₃O₂

• 分子量：171.24（游离碱）；114.02（三氟乙酸部分）

• 优势

• 作为卡非佐米（Carfilzomib）的杂质 15（三氟乙酸盐形式），该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且手性特征显著：含 (R)-2 - 氨基 - 4 - 甲基戊酮骨架、(R)-2 - 甲基环氧乙烷侧链，以三氟乙酸盐形式存在（提高水溶性）。与卡非佐米（蛋白酶体抑制剂，含肽键与环氧酮结构）相比，缺少肽链延伸部分，双 (R) 手性中心构型特征显著。环氧乙烷的三元环张力、氨基的碱性与三氟乙酸盐的强极性形成独特理化性质，可通过手性色谱精准拆分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：酮基、环氧乙烷环的化学稳定性及三氟乙酸盐的离子键作用使其在酸性条件下稳定性较高，且作为卡非佐米合成中环氧酮中间体脱保护或肽偶联不完全的副产物，能直接反映关键中间体的纯度及偶联效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：酮基与环氧乙烷的协同作用增强质谱响应（m/z 172 [M+H]⁺，游离碱），结合三氟乙酸根的特征离子（m/z 113），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配蛋白酶体抑制剂的中间体杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在卡非佐米原料药及注射剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Carfilzomib Impurity 15 (Trifluoroacetate)，确保环氧酮中间体残留符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化肽偶联反应条件（如缩合剂选择、反应温度）及脱保护步骤，减少中间体残留，提高目标产物的专一性；

• 中间体纯度评估：用于评估卡非佐米合成中关键 (R)- 环氧酮中间体的纯度，为后续肽链延伸步骤提供数据支持，保障终产品质量。

• 背景描述

• 卡非佐米是含环氧酮结构的蛋白酶体抑制剂，其合成依赖 (R)- 环氧酮中间体与肽链的偶联。若偶联反应不完全或脱保护过程中发生降解，可能生成含 (R)-2 - 氨基 - 4 - 甲基 - 1-((R)-2 - 甲基环氧乙烷 - 2 - 基) 戊 - 1 - 酮结构的衍生物，即 Carfilzomib Impurity 15。该杂质因保留环氧酮活性基团，可能影响药物的靶向性或产生毒副作用，其残留直接关系到卡非佐米的安全性，三氟乙酸盐形式更利于检测与储存。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱（UPLC）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 0.1% 三氟乙酸水体系），实现该杂质与卡非佐米及其他肽类杂质的基线分离，检测限低至 0.05 ppb；

• 偶联机制解析：通过模拟不同肽偶联试剂浓度及反应时间，研究该杂质的生成动力学，阐明中间体残留与偶联效率的关联性；

• 控制策略研究：通过优化中间体纯化工艺（如反相层析），将该杂质的含量控制在 0.1% 以下，提升卡非佐米原料药的纯度；

• 结构确证技术：采用核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）及旋光光谱验证手性中心构型，明确与卡非佐米的结构差异，为杂质鉴定提供权威依据

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！