N1-亚硝基莫索尼定

N1-亚硝基莫索尼定

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• N1-Nitroso Moxonidine

• 产品信息：
  产品编号：M066005
  英文名：N1-Nitroso Moxonidine
  英文别名：4-chloro-6-methoxy-2-methyl-N-(1-nitroso-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) pyrimidin-5-amine
  CAS 号：无
  分子式：C9H11ClN6O2
  分子量：270.68
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• 产品优势：
  该产品纯度高，分子中亚硝基（-NO）、咪唑环、嘧啶环及氯代、甲氧基等官能团的结构完整性符合严格标准，能精准满足莫索尼定药物质量控制、储存稳定性研究及毒理学评估中对特定亚硝基杂质对照品的要求，确保检测与实验结果的准确性。化学稳定性良好，在规范储存条件（避光、密封、2-8℃冷藏）下，亚硝基不易发生还原分解，咪唑环与嘧啶环的杂环结构也能保持稳定，可长期避免因杂质变质（如亚硝基脱落、杂环开环）影响实验重复性。生产过程中通过定向亚硝化反应与多步纯化工艺（如柱层析、重结晶），有效去除未亚硝化莫索尼定、其他亚硝基副产物及结构相似杂质，批次间含量差异小（通常≤0.5%），能显著降低检测误差，为莫索尼定相关科研与生产质量控制提供可靠物质基础。
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• 产品应用：
  主要应用于三大核心领域：一是莫索尼定质量控制，作为关键亚硝基类杂质对照品，用于检测莫索尼定原料及片剂中该杂质的含量，确保药品符合国内外监管机构对亚硝基类潜在遗传毒性杂质的限量标准，避免杂质危害人体健康（如引发 DNA 损伤）；二是莫索尼定储存稳定性研究，用于追踪莫索尼定在储存过程中（如接触亚硝酸盐、光照、酸性环境）是否发生咪唑环 N - 亚硝化生成该杂质，为优化药品包装材料（如阻隔性避光包装）、制定合理储存条件（如阴凉干燥处保存）提供数据支持，延长药品有效期；三是莫索尼定毒理学研究，作为标准品用于探究该亚硝基杂质在体内的代谢途径、潜在遗传毒性（如致突变性）及对中枢交感神经抑制作用的干扰，为评估莫索尼定药品的长期用药安全性提供实验依据，同时也为同类含咪唑环降压药的亚硝基杂质研究提供参考。
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• 背景描述：
  莫索尼定是一种中枢性 α2 肾上腺素能激动剂，通过激动延髓孤束核的 α2 受体抑制交感神经活性，降低外周血管阻力与心率，主要用于治疗轻中度原发性高血压。其分子结构以 2 - 氨基嘧啶为母核，侧链连接 4,5 - 二氢咪唑环（莫索尼定的活性关键结构），咪唑环上的氨基具有一定反应活性 —— 在生产过程中若原料残留亚硝酸盐，或储存时处于酸性环境（如与含酸性辅料的制剂混合），咪唑环的氮原子易发生亚硝化反应，生成 N1-Nitroso Moxonidine（莫索尼定 N1 - 亚硝基杂质）。亚硝基类化合物是全球药品监管领域公认的高风险杂质，具有明确的潜在遗传毒性与致癌性，即使极低浓度也可能对人体造成长期危害。因此，尽管莫索尼定降压效果明确且安全性较高，但其合成与储存过程中可能生成的该亚硝基杂质仍需严格控制，对其精准检测与限量管控是保障莫索尼定药品质量与临床用药安全的关键环节。
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• 研究现状：
  目前，针对 N1-Nitroso Moxonidine 的研究主要聚焦三个方向：一是高灵敏度检测方法开发，主流技术为超高效液相色谱 - 串联质谱法（UPLC-MS/MS）与高效液相色谱 - 二极管阵列检测法（HPLC-DAD）。UPLC-MS/MS 通过优化色谱柱（如 C18 反相柱）与质谱参数（ESI 正离子模式、多反应监测 MRM，监测离子对如 m/z 271.1→184.1，对应亚硝基杂质特征碎片），实现对痕量杂质的准确定量，检测限可低至 ng/g 级，满足药品中微量遗传毒性杂质的检测需求；HPLC-DAD 则利用亚硝基基团的特征紫外吸收（230-250nm）实现快速定性筛查，适用于基层实验室常规检测；二是杂质形成机制与控制策略研究，通过实验探究亚硝酸盐浓度、pH 值、温度对莫索尼定亚硝化反应速率的影响，发现酸性环境（pH 3-5）与高温（＞30℃）会使杂质生成速率提升 4-6 倍，据此开发 “控制原料亚硝酸盐残留（≤5 ppm）+ 制剂中性辅料配方 + 避光冷藏储存” 的联合控制方案，能将杂质生成量控制在 0.05% 以下；三是毒性评估与标准制定，通过 AMES 试验（沙门氏菌致突变试验）、体外细胞染色体畸变试验等，初步证实该杂质在浓度＞100 ng/g 时具有明显致突变性，且在体内主要经肾脏排泄（排泄半衰期约 3.1 小时），无显著蓄积性。目前国际药品监管机构尚未发布针对该杂质的官方限量标准，但行业内普遍参考亚硝基类杂质的通用限值（≤10 ng/g），相关研究为后续官方标准制定及莫索尼定生产工艺优化提供了科学依据。

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