异丙嗪氮氧化物

异丙嗪氮氧化物

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• Promethazine N-Oxide

• 产品信息：
  产品编号：P069006
  英文名：Promethazine N-Oxide
  英文别名：N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl) propan-2-amine oxide
  CAS 号：81480-39-9
  分子式：C17H20N2OS
  分子量：300.42
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• 产品优势：
  该产品纯度高，作为异丙嗪的特定 N - 氧化物杂质，分子中吩噻嗪环与 N - 氧化物结构完整性符合严格标准，能精准满足异丙嗪药物质量控制、稳定性研究及毒理学评估中对氧化杂质对照品的要求，确保检测结果准确可靠。化学稳定性良好，在规范储存条件（避光、密封、2-8℃冷藏）下，N - 氧化物结构不易发生还原降解或吩噻嗪环氧化，可长期保持理化性质稳定，避免因杂质自身变质影响实验重复性。生产过程中通过定向氧化工艺与多步纯化（如柱层析、重结晶），有效去除未氧化异丙嗪、吩噻嗪环过度氧化副产物及结构相似杂质，批次间含量差异小，能显著降低检测误差，为异丙嗪的科研与生产质量控制提供可靠物质基础。
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• 产品应用：
  主要应用于三大核心领域：一是异丙嗪质量控制，作为关键氧化杂质对照品，用于检测异丙嗪原料及片剂、注射剂、糖浆剂等制剂中该 N - 氧化物杂质的含量，确保药品符合国内外药典及药品监管机构对第一代抗组胺药杂质的限量标准，避免杂质影响药效或引发潜在安全性风险（如中枢神经系统不良反应）；二是异丙嗪稳定性研究，用于追踪异丙嗪在储存、运输过程中（如光照、高温、接触空气或氧化剂）是否发生叔胺氮原子 N - 氧化生成该杂质，为优化药品包装材料（如避光阻隔包装）、制定合理储存条件（如阴凉干燥处保存）提供数据支持，延长药品有效期；三是异丙嗪分析方法开发与验证，用于验证高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等检测方法对该杂质的分离度、灵敏度与线性范围，保障检测方法能精准捕捉痕量杂质，确保药品质量可控。
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• 背景描述：
  异丙嗪是第一代吩噻嗪类抗组胺药，兼具抗组胺、镇静、镇吐及抗胆碱作用，通过阻断外周组胺 H1 受体及中枢神经系统相关受体，用于治疗过敏性疾病（如荨麻疹、过敏性鼻炎）、晕动病及辅助麻醉镇静。其分子结构以吩噻嗪环为核心，侧链含叔胺（N,N - 二甲基异丙胺）基团，叔胺氮原子具有较强还原性，在生产过程中（如使用氧化剂、接触空气）或储存期间（如长期光照、高温），易发生 N - 氧化反应生成 Promethazine N-Oxide（异丙嗪 N - 氧化物）。这类 N - 氧化物杂质虽无明确急性毒性报道，但作为异丙嗪的主要氧化降解产物，其含量过高会反映药品生产工艺稳定性不足或储存条件不当，可能影响药品纯度与临床疗效，甚至因结构相似性干扰异丙嗪的药理作用，因此对其进行精准检测与严格控制，是保障异丙嗪药品质量与临床用药安全的重要环节。
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• 研究现状：
  目前，针对 Promethazine N-Oxide 的研究主要聚焦三个方向：一是高灵敏度检测方法开发，主流技术为高效液相色谱 - 紫外检测法（HPLC-UV）与超高效液相色谱 - 串联质谱法（UPLC-MS/MS）。HPLC-UV 通过优化流动相（如甲醇 - 醋酸铵缓冲液体系）与色谱柱（C18 反相柱），利用 N - 氧化物与异丙嗪的紫外吸收差异（254nm 与 240nm 特征吸收）实现基线分离，检测限可达 0.02%（相对于主成分）；UPLC-MS/MS 采用 ESI 正离子模式，通过监测杂质特征离子碎片（如 [M+H]+=301.1）提升检测灵敏度，检测限低至 ng/g 级，适用于药品长期稳定性研究中的微量杂质追踪；二是氧化机制与工艺优化研究，通过实验探究温度、光照波长、氧气浓度对叔胺 N - 氧化反应速率的影响，发现紫外光（254-365nm）与高温（＞30℃）会使杂质生成速率提升 3-5 倍，据此优化生产工艺（如采用惰性气体保护、缩短高温反应时间），可将杂质初始生成量控制在 0.05% 以下；三是杂质安全性评估，通过体外细胞毒性实验（如人肝 L02 细胞模型）与动物镇静活性实验，初步证实该杂质在规定限量内（通常≤0.1%）无明显细胞毒性，且镇静活性仅为异丙嗪的 1/10-1/8，无显著额外药理干扰，为异丙嗪杂质限量标准的制定提供了科学依据，同时也为同类吩噻嗪类药物（如氯丙嗪、奋乃静）的 N - 氧化物杂质研究提供参考。

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