奥氮平杂质F(双盐酸盐)

奥氮平杂质F(双盐酸盐)

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• Olanzapine Impurity F(Dihydrochloride)

• 产品信息：
  产品编号：O006006A
  英文名：Olanzapine Impurity F (Dihydrochloride)
  英文别名：2319721-48-5 (HCl)；2-methyl-4-(piperazin-1-yl)-10H-benzo [b] thieno [2,3-e][1,4] diazepine dihydrochloride
  CAS 号：无
  分子式：C16H18N4S.2HCl
  分子量：298.41 2*36.46
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• 产品优势：
  该产品纯度高，尤其是作为二盐酸盐形式，手性纯度与盐型稳定性符合严格标准，能精准满足奥氮平药物质量控制、合成工艺研究中对特定哌嗪类杂质对照品的要求，确保检测结果的准确性与可靠性。水溶性良好，二盐酸盐形式有效改善了游离碱的溶解性能，在水性检测体系（如流动相、缓冲液）中易溶解，无需额外添加有机溶剂助溶，显著提升实验操作便捷性。化学稳定性优异，在规范储存条件（避光、密封、2-8℃冷藏）下，盐酸盐结构不易发生脱盐或降解，可长期保持理化性质稳定，保障批次间实验重复性；生产过程中通过定向成盐工艺与多步纯化（如离子交换层析、重结晶），有效去除游离碱、单盐酸盐及其他结构相似杂质，批次间含量差异小，能显著降低检测误差，为奥氮平的科研与生产质量控制提供可靠物质基础。
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• 产品应用：
  主要应用于三大核心领域：一是奥氮平质量控制，作为杂质 F（二盐酸盐形式）对照品，用于检测奥氮平原料及片剂、口崩片等制剂中该杂质的含量，确保药品符合国内外药典及药品监管机构对抗精神病药物杂质的限量标准，避免杂质影响药效或引发不良反应；二是奥氮平合成工艺优化，该杂质是奥氮平合成中哌嗪侧链甲基化反应不完全的副产物（奥氮平哌嗪环为 N - 甲基取代，杂质为未甲基化哌嗪结构），通过检测其含量可优化甲基化试剂用量、反应温度及催化剂种类，减少未甲基化副产物生成，提升主产物奥氮平的产率与纯度；三是奥氮平分析方法验证，用于验证高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等检测方法对该杂质的分离度、灵敏度与线性范围，保障检测方法的有效性与准确性。
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• 背景描述：
  奥氮平是一种非典型抗精神病药物，通过作用于多巴胺 D2、5 - 羟色胺 5-HT2A 等多种神经递质受体，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。其分子结构以苯并 [b] 噻吩并 [2,3-e][1,4] 二氮䓬为核心，侧链连接 N - 甲基哌嗪基团，该甲基化修饰对奥氮平的受体结合活性与药代动力学特性至关重要。Olanzapine Impurity F（二盐酸盐）的化学本质是 2 - 甲基 - 4-（哌嗪 - 1 - 基）-10H - 苯并 [b] 噻吩并 [2,3-e][1,4] 二氮䓬的二盐酸盐，是奥氮平合成中 “哌嗪环甲基化” 步骤的关键副产物 —— 若甲基化试剂（如碘甲烷、硫酸二甲酯）用量不足或反应条件控制不当，哌嗪环无法完成 N - 甲基化，便以未甲基化形式残留，后续成盐过程中形成二盐酸盐杂质。由于该杂质与奥氮平结构仅相差一个甲基，可能存在相似的受体结合能力，过量残留可能干扰奥氮平的治疗效果或增加锥体外系反应等风险，因此对其进行精准检测与严格控制是保障奥氮平药品质量的关键环节。
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• 研究现状：
  目前，针对 Olanzapine Impurity F (Dihydrochloride) 的研究主要聚焦三个方向：一是高灵敏度检测方法开发，主流技术为高效液相色谱 - 紫外检测法（HPLC-UV）与液相色谱 - 串联质谱法（LC-MS/MS）。HPLC-UV 通过优化流动相（如甲醇 - 磷酸盐缓冲液体系）与色谱柱（C18 反相柱），实现杂质与奥氮平主成分的基线分离，检测限可达 0.05%（相对于主成分）；LC-MS/MS 采用 ESI 正离子模式，利用杂质与奥氮平的特征离子碎片差异，进一步提升检测灵敏度，满足痕量（ng/g 级）杂质检测需求；二是合成工艺优化研究，通过采用新型甲基化催化剂（如 chiral 相转移催化剂）、控制反应体系无水环境，将哌嗪环甲基化效率提升至 99% 以上，使该杂质残留量控制在 0.1% 以下，同时减少甲基化试剂用量以降低环境风险；三是杂质安全性评估，通过体外受体结合实验与动物毒理学研究，评估该杂质对多巴胺 D2、5 - 羟色胺 5-HT2A 受体的结合活性及潜在毒性，目前研究表明，其受体结合活性约为奥氮平的 1/5-1/3，长期高剂量暴露可能增加镇静、体重增加等不良反应风险，为该杂质限量标准的制定提供了科学依据。

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