氮卓斯汀杂质11（盐酸盐）

氮卓斯汀杂质11（盐酸盐）

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• 氮卓斯汀杂质 11（盐酸盐）（产品编号：A050011A）

• 1. 产品信息

• 产品编号：A050011A

• 英文名：Azelastine Impurity 11 (Hydrochloride)

• 英文别名：47491-38-3 (free base)；2-(azepan-4-yl)-4-(4-chlorobenzyl) phthalazin-1 (2H)-one hydrochloride

• CAS 号：79342-58-8（盐酸盐）；47491-38-3（游离碱）

• 分子式：C21H22ClN3O.HCl

• 分子量：367.87（游离碱）、36.46（盐酸根，总分子量约 404.33）

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格验证（含氮杂卓环、邻苯二甲嗪酮、对氯苄基特征结构），能为氮卓斯汀杂质的定性与定量分析提供精准对照，避免与氮卓斯汀主峰及其他代谢 / 合成杂质干扰，确保检测结果可靠；

• 以盐酸盐形式存在，水溶性显著优于游离碱，更易溶解于常用检测溶剂（如甲醇 - 水、流动相缓冲液），便于实验操作与色谱分离，适配多种检测场景；

• 化学稳定性良好，在避光、常温、干燥储存条件下不易发生水解、氨基氧化或结构转化，可保障检测数据的重复性与准确性，满足长期质量控制需求。

• 3. 应用

• 核心用于氮卓斯汀原料药及制剂（如鼻喷雾剂、滴眼液）的杂质检测，助力符合抗组胺类药物对杂质控制的严格质量标准，监控生产及储存过程中该杂质的含量，避免杂质超标影响用药安全；

• 可作为氮卓斯汀合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如氮杂卓环取代反应不完全、成盐工艺副反应），通过调整工艺参数（如控制反应温度、优化后处理纯化步骤）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等检测技术的检出限、定量限满足医药行业对微量杂质的分析要求，为氮卓斯汀质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 氮卓斯汀是一种抗组胺药兼肥大细胞稳定剂，通过阻断组胺 H1 受体、抑制炎症介质释放发挥作用，临床主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等过敏性疾病。氮卓斯汀杂质 11（盐酸盐）是氮卓斯汀在合成过程中（如氮杂卓环中间体与邻苯二甲嗪酮衍生物反应不完全）产生的结构类似物杂质，其盐酸盐形式因稳定性与溶解性更优，成为杂质检测的关键参照物质。由于抗组胺药临床应用广泛（含儿童用药场景），且杂质可能存在潜在致敏性或药效干扰风险，对该杂质的研究与控制是保障过敏性疾病患者用药安全的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于反相高效液相色谱（RP-HPLC）的成熟检测方法，通过优化流动相（如加入磷酸二氢钾调节 pH、使用乙腈 - 水梯度洗脱）实现该杂质与氮卓斯汀主峰及其他杂质的有效分离，检测限可达 μg 级；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用特征离子碎片（如含氯原子的特征质荷比）提升检测灵敏度，适用于复杂基质（如制剂辅料干扰、生物样本）中的痕量分析；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于氮卓斯汀合成中 “氮杂卓环与邻苯二甲嗪酮的 N - 烷基化反应” 不完全，或游离碱成盐过程中未完全转化，为工艺优化（如延长反应时间、提高成盐反应转化率）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关药理毒理研究显示，该杂质的抗组胺活性远低于氮卓斯汀，但高浓度可能引发局部刺激反应（如眼部、鼻腔黏膜不适），多国药品监管机构（如 FDA、EMA）及药典（如 USP、EP）已在氮卓斯汀质量标准中明确该杂质的限量要求（通常＜0.5%），现有研究数据为限量设定与质量标准完善提供了核心

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！