氮卓斯汀EP杂质F

氮卓斯汀EP杂质F

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  氮卓斯汀 EP 杂质 F（产品编号：A050006）

• 1. 产品信息

• 产品编号：A050006

• 英文名：Azelastine EP Impurity F（注：EP 为欧洲药典缩写，该杂质是欧洲药典明确管控的氮卓斯汀特征杂质，核心为氮杂卓环 N - 氧化物结构）

• 英文别名：4-(4-(4-chlorobenzyl)-1-oxophthalazin-2 (1H)-yl)-1-methylazepane 1-oxide

• CAS 号：640279-88-5

• 分子式：C22H24ClN3O2

• 分子量：397.9

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含 N - 氧化物、氮杂卓环、邻苯二甲嗪酮、对氯苄基特征结构），能为氮卓斯汀杂质的定性与定量分析提供符合欧洲药典（EP）标准的专属对照，避免与氮卓斯汀主峰及其他氧化 / 合成杂质干扰，确保检测结果合规可靠；

• 化学稳定性适配抗组胺药检测场景，在避光、干燥、常温储存条件下不易发生 N - 氧化物还原或环结构降解，可保障实验数据的重复性与准确性，满足长期质量控制需求；

• 分子含极性 N - 氧化物官能团与疏水芳环结构，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 水、乙腈 - 甲酸混合体系），易通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配氮卓斯汀原料药及制剂（如鼻喷雾剂、滴眼液）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于氮卓斯汀原料药及制剂的杂质检测，重点监控欧洲药典（EP）指定的杂质 F（N - 氧化物杂质）含量，符合抗组胺药（尤其是黏膜给药制剂）对特定杂质的严格控制标准，确保药品质量合规；

• 可作为氮卓斯汀合成与储存工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如合成中氮杂卓环甲基化后接触氧化剂、储存中与空气 / 光照长期接触导致 N - 氧化），通过调整工艺参数（如选用惰性气体保护生产、采用避光密封包装）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保 HPLC、LC-MS/MS 等检测技术的检出限、定量限满足欧洲药典及药品监管对微量杂质的分析要求，为氮卓斯汀质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 氮卓斯汀是一种抗组胺药兼肥大细胞稳定剂，通过阻断组胺 H1 受体、抑制炎症介质释放发挥作用，临床用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等过敏性疾病，多采用鼻喷或滴眼等黏膜给药方式。氮卓斯汀 EP 杂质 F 是氮卓斯汀在生产过程中（如氮杂卓环 N - 甲基化后与氧化剂接触）或储存过程中（如长期暴露于空气、光照环境），分子中 1 - 甲基氮杂卓环的氮原子被氧化生成的 N - 氧化物杂质 —— 该杂质被欧洲药典（EP）明确列为需强制监控的特定杂质，因其可能影响药物的黏膜耐受性或药效稳定性。由于氮卓斯汀临床应用广泛（含儿童用药场景）且需长期使用，对该 EP 指定杂质的研究与控制是保障患者用药安全、符合欧洲药典标准的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于反相高效液相色谱（RP-HPLC）的成熟检测方法，通过优化流动相（如加入乙酸铵调节离子强度、使用乙腈 - 水梯度洗脱）实现该杂质与氮卓斯汀主峰及其他 EP 杂质（如杂质 A、杂质 B）的基线分离，检测限可达 μg 级，完全符合欧洲药典要求；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用 N - 氧化物的特征碎片离子（如含氯原子的特征质荷比）提升检测灵敏度，可实现 ng 级微量定量，适用于复杂基质（如鼻喷雾剂中的防腐剂干扰）中的痕量分析；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于氮卓斯汀分子中 1 - 甲基氮杂卓环的叔胺氮原子，在氧化条件下（如存在过氧化氢、氧气、光照）发生单电子氧化形成 N - 氧化物结构，为工艺优化（如生产中避免使用氧化性溶剂、储存中控制环境温湿度）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关药理毒理研究显示，该杂质的抗组胺活性低于氮卓斯汀，但高浓度可能增加黏膜刺激风险，欧洲药典（EP）已明确规定氮卓斯汀中该杂质的限量要求（通常＜0.5%），多国药品监管机构（如 EMA、FDA）也将其纳入氮卓斯汀杂质监控清单，现有研究数据为质量标准的完善与全球合规提供核心支撑

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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